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盐酸妥卡尼胶囊

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名盐酸妥卡尼胶囊
曾用名 
英文名TOCAINIDE HYDROCHLORIDE CAPSULES
拼音名YANSUAN TUOKANI JIAONANG
药品类别抗心律失常药
性状本品为胶囊剂。
药理毒理属Ib类抗心律失常药,为利多卡因同系物,主要作用于浦氏纤维和心室肌,抑制 Na+内流,促进K+外流;降低4相除极坡度,从而降低自律性;明显缩短动作电位时程, 相对延长有效不应期及相对不应期;降低心肌兴奋性;减慢传导速度;提高室颤阈。不影 响窦房结功能;不影响心室除极和复极时间。小鼠中口服妥卡尼的LD50为800mg/kg,大 鼠中为1000mg/kg,豚鼠中为230mg/kg。
药代动力学口服吸收迅速,经0.5~1.5小时达最高血浓度,半衰期为15小时,治疗量血浓度为 4~10mcg/ml(18~45mmol/l)。血浆蛋白接合率约为10%。生物利用度接近100%。
适应症用于严重的室性心律失常的治疗。包括室性早博,室性心动过速。
用法用量口服:一次0.2~0.4g,每8小时~12小时1次。 或先用0.4g,3~4小时后再重复一次,以后以一次0.2~0.4g,每8~12小时1 次维持。 或尊医嘱。
不良反应不良反应多轻微、短暂,一般不影响治疗。常见者胃肠道系统有厌食、恶心、呕吐、 便秘等;神经系统有眩晕、头痛、嗜睡、出汗、耳鸣、震颤等。偶见皮疹。上述反应在停 药后均可自行消失。
禁忌症对妥卡尼、胺酰酶类局麻药过敏者禁用。未安装起博器的II至III度房室传导阻滞患 者禁用。 不用于治疗有致死性室性心律失常的病人。
注意事项有报道发生粒细胞缺乏,骨髓抑制,白细胞减少症,嗜中性白细胞减少症,再生障 碍性贫血,血小板减少症等,多在用药12周内发生。因此建议用药三个月内每周查血常规。 (1) 有报道发生肺纤维化,间质性肺炎,纤维性肺泡炎,肺水肿等,多发生于重症 患者,有致死报道。因此要经常做胸部X线检查。如果肺部疾病加重,要及时停药。 (2) 在房扑或房颤病人中应用时,该药有时可加快心室率。
孕妇及哺乳期妇女用药没有妥卡尼相关的药物致畸报道,动物实验报道该药可在母体内产生毒性作用,可 以引起难产、产程延长;并在胎儿体内浓度增加,降低新产动物的一周生存率,但对存活 下来的受乳动物的生长和生存率没有影响。 妥卡尼没有在人体孕妇应用的相应试验报道。妥卡尼是否存在于母乳内尚无相关报道。
儿童用药儿童用药的安全性和有效性尚无定论。
老年患者用药 
药物相互作用妥卡尼和利多卡因药理作用相似,因此这两种药合用时可增加副作用的发生。 妥卡尼与西咪替丁、地高辛和华法令合用不发生严重临床效果,在地高辛化和非地高 辛化病人中妥卡尼均有效。但妥卡尼与美托洛尔合用对肺锲压和心脏指数都有影响。
药物过量药物过量多影响神经系统。其他如胃肠功能紊乱等副作用也可发生。一旦发生抽搐、 心肺抑制或骤停,应尽快开通气道。如果开通气道并给氧气后抽搐仍持续,可静脉给小剂 量抗抽搐药物,包括苯二氮卓类、超短波巴比妥盐或短波巴比妥盐等。
贮藏遮光,密封保存
包装 
有效期 
主要成分
通用名盐酸妥卡尼
化学名N-(2,6-二甲苯基)-2-氨基丙酰胺盐酸盐
拼音名YANSUAN TUOKANI
英文名TOCAINIDE HYDROCHLORIDE
CAS No. 
结构式
分子式C11H16N2O·HCl
分子量228.72
规  格0.2g
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