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阿司匹林泡腾片

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名阿司匹林泡腾片
曾用名 
英文名ASPIRIN EFFERVESCENT TABLETS
拼音名ASIPILIN PAOTENG PIAN
药品类别解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药
性状本品为白色片。
药理毒理本品为非甾体镇痛抗炎药。 (1)镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其其他能使痛觉对机械性或化学性刺 激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可 能作用于下视丘)的可能性。 (2)抗炎作用:确切的机制尚不清楚,可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制 前列腺素或其他能引起炎性反应的物质的合成而起抗炎作用。抑制溶酶体酶的释放及白 细胞趋化性等也可能与其有关。 (3)解热作用:可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血 流增加,出汗,使散热增加而起解热作用。此种中枢作用可能与前列腺素在下视丘的合 成受到抑制有关。 (4)抗风湿作用:本品抗风湿的机制,除解热、镇痛作用外,主要在于抗炎作用。 (5)抑制小血板聚集的作用:是通过抑制血小板的环氧酶,减少前列腺素的生成 而起作用。 (6) 急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为1500mg/Kg;小鼠经口LD50为 1100mg/Kg。
药代动力学口服后吸收迅速、完全,在胃内已开始吸收,在小肠上部可吸收大部分。吸收后, 大部分在肝内水解为水杨酸,其血药峰溶度出现在口服后1~2小时,约为25~50?g/ml。 水杨酸的血浆蛋白结合率为65%~90%。水杨酸盐结合率为65%~90%。可分布于全身 各组织,也能渗入关节腔和脑脊液。水杨酸代谢成水杨尿酸及葡糖醛酸结合物,小部分 氧化为龙胆酸。游离水杨酸及结合的代谢物从肾脏排泄。在碱性尿中排泄速度加快;本 品可通过乳汁排泄。服用小剂量时 ,原形药的血浆半衰期15~20分钟,水杨酸血浆半 衰期2~3小时。 长期大剂量用药(如抗风湿),因药物主要代谢途径已经饱和,未经代谢的水杨酸 的排泄量增加,此时,剂量微增即可导致血药浓度较大的增加,水杨酸血浆半衰期可达 20小时以上。
适应症用于发热、疼痛及类风湿性关节炎等。
用法用量放入温开水中溶解后服用。口服 (1)成人 解热镇痛:一次0.5,一日1~4次。 抗风湿:一次0.5~1g,一日3~ 4g。 (2) 儿童 解热镇痛:1~2岁,一次0.05~0.1g,一日3次;3~5岁,一次0.2~ 0.3g,一日3次;6~12岁,一次0.3~0.5g,一日3次。 抗风湿:一日按体重0.08~0.1g/kg, 分3~4次服。
不良反应一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药(如治疗风湿热)、尤 其当药物血药浓度>200μg/ml时较易出现不良反应。 (1)较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应,停药后多可消失。 长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。 (2)中枢神经:出现可逆性耳鸣、听力下降,多在服用一定疗程,血药浓度达200~ 300μg/ml后出现。 (3)过敏反应:表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者,服 药后迅速出现呼吸困难,严重者可致死亡,称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、 哮喘和鼻息肉三联征,往往与遗传和环境因素有关。 (4)肝、肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达250μg/ml 时易发生。损害均是可逆性的,停药后可恢复。但有引起肾乳头坏死的报道。
禁忌症下列情况应禁用:①活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血;②血友病或血小 板减少症;③有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者,尤其是出现哮喘、神经血管性 水肿或休克者。3个月以下婴儿禁用。
注意事项(1)交叉过敏反应:对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药或另一种非水杨酸 类的非甾体抗炎药过敏。必须警惕交叉过敏的可能性。 (2)长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量。 (3)下列情况应慎用:有哮喘及其过敏性反应时;葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者(本 品偶见引起溶血性贫血);痛风(本品可影响其他排尿酸药的作用,小剂量时可能引起 尿酸滞留);肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全和肝硬变 患者易出现肾脏不良反应;心功能不全或高血压,大量用药时可能引起心力衰竭或肺水 肿;肾功能不全时加重肾脏毒性的危险;血小板减少者。 (4)对诊断的干扰:⑴长期一日用量超过2.4g时,硫酸铜尿糖试验可出现假阳性, 葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性;⑵可干扰尿酮体试验;⑶当血药浓度超过130?g/ml 时,用比色法測定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法则不受影响;⑷用荧光法测定尿 5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)时可受本品干扰;⑸尿香草基杏仁酸(VMA)的测定,由于 所用方法不同,结果可高可低;⑹ 由于本品抑制血小板聚集,可使出血时间延长。剂 量小到40mg/日也会影响血小板功能,但是临床上尚未见小剂量(<150mg/日=引起出血 的报道;⑺肝功能试验,当血药浓度>250?g/ml时,丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基 转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变,剂量减小时可恢复正常。⑻大剂量应用,尤其 是血药浓度>300?g/ml时凝血酶原时间可延长; ⑼每天用量超过5g时血清胆固醇可降 低;⑽由于本品作用于肾小管,使钾排泄增多,可导致血钾降低;⑾ 大剂量应用本品 时,用放射免疫法测定血清甲状腺素(T4)及三碘甲腺原氨酸(T3)可得较低结果;⑿ 由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄,而使酚磺酞排泄减少(即PSP排泄试验)。
孕妇及哺乳期妇女用药尽量避免使用。 (1)本品易于通过胎盘。动物试验在妊娠头3个月应用本品可致畸胎,如脊椎裂、 头颅裂、面部裂、腿部畸形,以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。也有报道在 人类应用本品后发生胎儿缺陷者。此外,在妊娠后3个月长期大量应用本品可使妊娠期 延长,也有增加过期产综合征及产前出血的危险。在妊娠的最后2周应用,可增加胎儿 出血或新生儿出血的危险。在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭 锁,导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有报道,在妊娠晚期因过量应用或滥 用本品而增加了死胎或新生儿死亡的发生率(可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重 过低)。但是应用一般治疗剂量尚未发现上述不良反应。 (2) 本品可在乳汁中排泄,哺乳期妇女口服650mg,5~8小时后乳汁中药物浓度 可达173~483?g/ml,故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。
儿童用药小儿患者,尤其有发热及脱水者,易出现毒性反应。急性发热性疾病,尤其是流感 及水痘患儿应用本品可能发生瑞氏综合征(Reye`s Syndrome)有关,严重者可致死,中 国尚不多见。
老年患者用药老年患者由于肾功能下降服用本品易出现毒性反应,故应减少剂量。
药物相互作用(1)与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强,因为本品可以降低其他非甾体 抗炎药的生物利用度。再则胃肠道副作用(包括溃疡和出血)却增加;此外,由于对血 小板聚集的抑制作用加强,还可增加其他部位出血的危险。本品与对乙酰氨基酚长期大 量同用有引起肾脏病变包括:肾乳头坏死、肾癌或膀眺癌的可能。 (2)与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠 道溃疡出血的药物同用时,可有加重凝血障碍及引起出血的危险。 (3)与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用,可增 加出血的危险。 (4)尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增加本品自尿中排 泄,使血药浓度下降。但当本品血药溶度已达稳定状态而停用碱性药物。又可使本品血 药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化,但可引起代谢性酸中毒。不仅能 使血药浓度降低,而且使本品透人脑组织中的量增多,从而增加毒性反应。 (5)尿酸化药可减低本品排泄,使其血药浓度升高,本品血药浓度己达稳定状 态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高,毒性反应增加。 (6)糖皮质激素(简称激素)可增加水杨酸盐的排泄,同用时为了维持本品的血药 浓度,必要时应增加本品的剂量。本品与激素长期同用,尤其是大量应用时,有增加胃 肠溃疡和出血的危险性。为此,目前临床上不主张将此二种药物同时应用。 (7)胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。 (8)与甲氨蝶呤(MTX)同用时,可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合,减少其从肾脏 的排泄,使血药浓度升高而增加毒性反应。 (9)丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同时应用本品而降低; 当水杨酸盐的血药浓度>50?g/ml时即明显降低,>100~150?g/ml时更甚。此外,丙 磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率,从而使后者的血药浓度升高。
药物过量过量或中毒表现:① 轻度,即水杨酸反应(salicylism),多见于风湿病用本品治 疗者,表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、 呼吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年人)及视力障碍等;② 重度,可出现 血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等;儿童患者精神及呼吸障碍更 明显;过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变(呼吸性碱中毒及代谢性酸中 毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋自尿。处理:按常规方法解救。
贮藏密封,在干燥处保存。
包装(1) 0.1g (2)0.5g
有效期 
主要成分
通用名阿司匹林
化学名阿司匹林
拼音名 
英文名ASPIRIN
CAS No.50-78-2
结构式 
分子式 
分子量 
规  格 
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