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2016年住院医师规范化考试临床药理学总结-老年人用药问题

住院医师考试临床药理学总结

老年人用药问题

老年人的药效学特点

(1)中枢神经系统的变化对药效学的影响
老年人中枢胆碱能神经功能障碍,学习和记忆力均减退。
老年人对中枢抑制药物的反应性有变化医学.全在.线搜.集 . www.med126.com,中枢抑制作用较明显:
巴比妥类在老年人可引起精神症状;氯丙嗪常可引起较强的中枢抑制效应,三环类抗抑郁药可引起精神错乱,利血平可的松可能引起精神抑郁、自杀倾向等,对地西泮等敏感, 易发生“宿醉” 。
氨基苷类抗生素、依他尼酸、灭酸类解热镇痛药在老人易致听力损害甚至耳聋

(2)心血管系统的变化对药效学的影响
β-受体反应性改变:心脏对各种刺激的反应明显下降
正性变率作用敏感性降低
负性变率作用也减弱
故老年人应用β受体激动药(如异丙肾上腺素)或阻断药(普萘洛尔)的剂量必须因人而异。
压力感受器反应障碍:血压调节功能不全
老年人对降压药的敏感性增高,耐受性变差,易产生体位性低血压;

(3)内分泌系统的变化对药效学的影响
激素水平改变,受体数量也改变。
老年人糖皮质激素对葡萄糖代谢的抑制作用较成年人可降低3~5倍。老年人耐受胰岛素葡萄糖的能力均下降,易发生低血糖昏迷
老年人性激素分泌减少可出现各种不适症状甚至引发疾病,适当补充性激素具有缓解作用

(4)免疫系统的变化对药效学的影响
免疫效应细胞减少及T细胞应答缺陷,体液免疫也下降。
老年人易患严重感染性疾患。
自身免疫抗体出现的频率增高,免疫性疾患、肿瘤等较为常见。
另外,老年人药物变态反应发生率并未因免疫功能下降而降低,特别是骨髓抑制、过敏性肝炎、间质性肾炎及红斑性狼疮等反应的发生率与年轻人无明显差异。

(5)其他方面的变化对药效学的影响
肝功能不全时,主要在肝灭活的药物毒性增加
氯霉素四环素红霉素
肾功能不全时医学.全在.线搜.集 . www.med126.com,主要在肾灭活的药物毒性增加
如氨基苷类抗生素
对抗凝血药敏感
可能与凝血因子合成不足有关,也可能与受体对药物的敏感性增高有关。一般剂量下即有可能引起持久性血凝障碍。
机体水分含量减少,脂肪组织增多,老年人对作用较强的利尿药或泻药易致失水、失盐、失钾,严重时可发生休克
机制不清:
基因表达、转录和翻译过程都普遍下降

药代动力学变化

1 吸收(1)胃肠道1)粘膜萎缩  吸收速率减小,主动吸收减少,被动吸收不变
                2)血流量减少 吸收减少,首过效应减弱,生物利用度 改变
                3)胃排空、肠蠕动减弱  吸收速率减慢,tmax延长, Cmax减小 
      (2)皮肤、皮下、肌肉等 血流量减少  吸收速率减少

2分布 (1)机体成分的改变 1) 水分减少约15%
                         2) 脂肪组织增多水溶性药物Vd减少;脂溶性药物Vd增大。
      (2)药物与血浆蛋白结合的变化

3  代谢
(1)肝血流量减少 , 肝高摄取率药清除率降低,消除减慢。
(2)第一相:氧化反应等作用减弱
    第二相:结合反应等作用不变

4  排泄

(1)肾脏血流量,肾单位数量及功能均降低

(2)其他排泄途径
     有些类药物的半衰期明显变化:
     抗生素类、心血管药、镇静催眠药医学.全在.线搜.集 . www.med126.com、镇痛药等老年人常用药注意事项

(1)抗生素
链霉素、士霉素、卡那霉素、多粘菌素庆大霉素万古霉素等,对肾功能有轻度损害。
磺胺类药物、氯霉素、利福平、洁霉素、氯洁霉素、两性霉素B、抗肿瘤抗生素等,会对肝脏有损害;
链霉素类药物对第八对脑神经有损害作用,会引起耳聋、头昏等副作用,老年人应避免使用。
用对肝、肾有轻度损害的抗生素,给药时间可延长,剂量可适当减少。

(2)洋地黄类药物
治疗老年心衰病人时,半衰期延长,肾排出量减少,用量应适当减小。
心脏病人对洋地黄类药物敏感,易发生疲乏、恶心、呕吐、视力障碍、幻觉等中毒症状,所以使用时必须谨慎,最好选择吸收快、作用快、排泄快的地高辛片剂。

(3)降压药
治疗老年高血压,不要使血压下降过快过低,否则会导致脑中风和心肌梗塞
甲基多巴和可乐宁会引起困倦和抑郁等精神症状,突然停药会出现严重的反跳性高血压;利血平会导致抑郁症,一般不主张老人使用这些药物。

(4)催眠药
巴比妥类药物会导致老人轻度不安甚至明显的精神症状;安定的半衰期随年龄延长,20岁时是20小时,80岁时延长至90小时,易在体内蓄积。老年人不加限制地服用安眠药,会发生动脉硬化性痴呆、智力障碍等
应短期减量服用,而且服用期间不得吸烟喝酒,否则会加重毒副作用。

(5)噻嗪类药物
奋乃静、氯丙嗪等引起老年人锥体外系副作用,还可能引起体位性低血压,并干扰体温调节系统。
三环类抗忧郁症药,如多虑平、丙咪嗪等,易对老年人产生心律紊乱,尿潴留、体位性低血压及癫痫发作等副作用。

(6)抗凝剂
老年人对抗凝剂的作用比较敏感,易引起出血
消炎痛会引起心律紊乱,胃肠道出血、腹泻
羟基保夫松能引起贫血

(7)麻醉药
度冷丁、可待因吗啡等麻醉药对老年人会产生危险的呼吸抑制、昏迷等中毒现象,老年人必须慎用麻醉药,必须用时,一定要掌握剂量,不要超过成人剂量的2/3为宜。

(8)β-受体阴断剂
心得安,在用于老年人时,毒副作用发生率比较高医学.全在.线搜.集 . www.med126.com,应适当减量或延长间隔时间,如改1日3次为1日2次等;疾病稳定后,必须逐渐减量直至完全停用。

(9)老人应慎用麻黄甘草大黄
麻黄有中枢和交感N兴奋作用,易致老人失眠、血压升高、心绞痛,男性老人还易引起尿潴留;
甘草易引起假性醛固酮增多症,出现血压升高、浮肿、血清钾降低等,而加剧高血压症状。高血压时,服用利尿剂可使血清钾降低,与甘草方剂并用时要注意。
大黄是实证泻下药,老人虚证为多,故要减少使用率。

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