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2020年度执业西药师考试《答疑周刊》第21期

2020年执业西药师《答疑周刊》第21期

问题索引:

1.【问题】从药物的时-效曲线衍生出的药理学概念有哪些?

2.【问题】药物的作用机制有哪些?

3.【问题】受体的特性有哪些?

具体解答:

1.【问题】从药物的时-效曲线衍生出的药理学概念有哪些?

药物的时-效关系是2020年《药学专业知识一》新增知识点,同药物的量-效关系一样需要掌握一些药理学概念,建议结合时-效曲线图进行区分掌握。

从时-效曲线衍生出如下药理学基本概念,有重要的临床意义。

起效时间  指给药至时-效曲线与有效效应线首次相交点的时间,代表药物发生疗效以前的潜伏期。

最大效应时间  即给药后作用达到最大值的时间。

疗效维持时间  指从起效时间开始到时-效曲线下降到与有效效应线再次相交点之间的时间。这一参数对连续多次用药时选择用药的间隔时间有参考意义。

作用残留时间  指曲线从降到有效效应线以下到作用完全消失之间的时间。如在此段时间内第二次给药,则须考虑前次用药的残留作用。

2.【问题】药物的作用机制有哪些?

药物作用机制是研究药物如何与机体细胞结合而发挥作用。已知药物作用靶点涉及受体、酶、离子通道、核酸、免疫系统、基因等。此外,有些药物通过理化作用或补充体内所缺乏的物质而发挥作用。各类药物作用机制及举例见下表。

类型

特点

举例

作用于受体

大多数药物作用机制

胰岛素、阿托品(M受体)、肾上腺素(α、β受体)

影响酶活性

抑制酶活性

依那普利(ACE)、阿司匹林(COX)、地高辛(Na+-K+-ATP酶)

激活酶活性

尿激酶、碘解磷定(复活胆碱酯酶)

影响代谢酶

苯巴比妥(诱导肝药酶)、氯霉素(抑制肝药酶)

本身就是酶

胃蛋白酶、胰蛋白酶

影响离子通道

利多卡因(Na+)、硝苯地平(Ca2+)、阿米洛利(Na+)、米诺地尔(K+)

干扰核酸代谢

氟尿嘧啶(掺入肿瘤细胞DNA、RNA中)、磺胺药(抑制叶酸代谢干扰核酸合成)、喹诺酮类(抑制DNA螺旋酶和拓扑异构酶IV)、齐多夫定(抑制核苷逆转录酶)

补充体内物质

铁剂治疗缺铁性贫血、胰岛素治疗糖尿病、补充维生素、多种微量元素

改变细胞周围环境的理化性质

氢氧化铝(抗酸药中和胃酸)、甘露醇(利尿)、二巯基丁二酸钠(络合重金属,解毒)、硫酸镁(渗透性泻药)、右旋糖酐(血容量扩张剂)

影响生理活性物质及其转运体

噻嗪类利尿药(抑制Na+-Cl-转运体)、丙磺舒(竞争肾小管转运体)

影响机体免疫功能

环孢素(抑制免疫)、左旋咪唑(增强免疫)

非特异性作用

消毒防腐药、蛋白沉淀剂、调节酸碱平衡药

3.【问题】受体的特性有哪些?

1)饱和性:受体数量是有限的,其能结合的配体量也是有限的,受体饱和后在药物的作用上反映为最大效应。因此作用于同一受体的配体之间存在竞争现象。

2)特异性:又称专一性、专属性、选择性,受体对配体的化学结构与立体结构有很高的专一性,特定的受体只能与特定的配体结合。

3)可逆性:绝大多数配体与受体结合是通过非共价键,如范德华力、离子键、氢键等,是可逆的。共价键结合是不可逆的,所以药物与受体的结合形式,不包括共价键。

4)灵敏性:只要很低浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应。如乙酰胆碱。

5)多样性:同一受体可广泛分布于不同组织或同一组织不同区域。

独家记忆

多吃灵芝可以特别饱。

注解:多指多样性,灵指灵敏性,可指可逆性,特指特异性,饱指饱和性。

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