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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 内分泌系统药物 > 正文:甲硫氧嘧啶的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

甲硫氧嘧啶

甲硫氧嘧啶副作用;别名:甲基硫氧嘧啶;甲硫氧嘧啶适应症:1.甲亢的内科治疗 适于轻症和不宜手术或放射性碘治疗者。2.甲状腺危象的治疗 除消除诱因、采取综合措施、用大剂量碘剂抑制甲状腺激素释放外,同时应用大剂量硫脲类药物作为辅助治疗,以阻断甲状腺激素的合成。3.术前准备 术前服用本药使甲状腺功能恢复或接近正常,可减少麻醉和术后合并症,防止术后发生甲状腺危象,同时须术前两周加服碘剂,减少充血,以利于手术进行。;甲硫氧嘧啶药理学作用:丙硫氧嘧啶,可抑制甲状腺过氧化物酶,从而抑制氨酸的碘化及碘化酪氨酸的缩合,阻碍甲状腺激素的生物合成。它不影响碘的摄取及T4、T3的释放和利用,不直接对抗甲状腺激素,须待已生成的甲状腺激素消耗后才能产生疗效。一般用药2~3周症状即可改善,1~3个月基础代谢恢复正常。在外周组织中能抑制脱碘酶,从而抑制T4转化为T3,使血清中T3含量下降。此外,该药尚有免疫抑制作用,能轻度抑制免疫球蛋白的生成,使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白(thyroid stimulating immunoglobulin,TSI)含量下降,有一定的对因治疗作用。甲硫氧嘧啶基本作用同丙硫氧嘧啶,但不良反应较多,现已少用。
 分类名称
一级分类:内分泌系统药物 二级分类:甲状腺疾病用药 三级分类: 
 药品英文名
Methythiouracil
 药品别名
甲基硫氧嘧啶
 药物剂型
1.分子式与分子量 C5H6N2OS;142.2。2.片剂 50mg及100mg。
 药理作用
丙硫氧嘧啶,可抑制甲状腺过氧化物酶,从而抑制氨酸的碘化及碘化酪氨酸的缩合,阻碍甲状腺激素的生物合成。它不影响碘的摄取及T4、T3的释放和利用,不直接对抗甲状腺激素,须待已生成的甲状腺激素消耗后才能产生疗效。一般用药2~3周症状即可改善,1~3个月基础代谢恢复正常。在外周组织中能抑制脱碘酶,从而抑制T4转化为T3,使血清中T3含量下降。此外,该药尚有免疫抑制作用,能轻度抑制免疫球蛋白的生成,使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白(thyroid stimulating immunoglobulin,TSI)含量下降,有一定的对因治疗作用。甲硫氧嘧啶基本作用同丙硫氧嘧啶,但不良反应较多,现已少用。
 药动学
口服吸收迅速,20~30min开始出现于血中,2h达峰浓度,生物利用度为80%,血浆蛋白结合率约为75%,在体内分布较广,但以甲状腺集中较多,易进入乳汁和通过胎盘,主要在肝代谢,部分与葡糖醛酸结合后排出,t1/2为2h。医.学全在线www.med126.com
 适应证
1.甲亢的内科治疗 适于轻症和不宜手术或放射性碘治疗者。2.甲状腺危象的治疗 除消除诱因、采取综合措施、用大剂量碘剂抑制甲状腺激素释放外,同时应用大剂量硫脲类药物作为辅助治疗,以阻断甲状腺激素的合成。3.术前准备 术前服用本药使甲状腺功能恢复或接近正常,可减少麻醉和术后合并症,防止术后发生甲状腺危象,同时须术前两周加服碘剂,减少充血,以利于手术进行。
 禁忌证
禁用于结节性甲状腺肿合并甲状腺功能亢进症者及甲状腺癌患者。
 注意事项
孕妇慎用。遮光、密闭保存。
 不良反应
1.有头痛眩晕及瘙痒、药疹等过敏反应和食欲不振、呕吐腹泻等消化道反应,多数情况不需停药。2.严重不良反应有白细胞减少和粒细胞缺乏症,多在治疗后2~3个月内出现,但也有可能随时发生,故服药期间应定期检查血象及肝功能,特别应注意与甲亢本身所引起的白细胞总数偏低相区别,若用药后出现咽痛或发热,立即停药可恢复。3.对胎儿和哺乳期儿童的甲状腺功能可产生不良影响,孕妇慎用,哺乳期妇女禁用。医/学全在线www.med126.com硫脲类还使TSH分泌增加,后者能促进甲状腺癌发展。
 用法用量
口服:成人0.05~0.1g/次,0.15~0.3g/d;极量,0.2g/次,0.6g/d。1.甲亢的内科治疗 开始0.2~0.6g/d,分3次服,症状缓解后用维持量,25~100mg/d,分1~2次服。疗程1~2年。2.甲状腺危象 0.4~0.8g/d,分3~4次服,疗程不超过一周,为综合治疗措施之一。3.甲亢的术前准备 术前服用,使甲状腺功能恢复到正常或接近正常,然后加服碘剂二周再进行手术。
 药物相应作用
硫脲类与口服抗凝血药合用可使后者作用增加。锂盐、磺胺类、磺酰脲类、对氨基水杨酸、对氨苯甲酸、保泰松巴比妥类、酚妥拉明、维生素B12等都可不同程度地抑制甲状腺功能,与硫脲类合用时应注意。因碘剂可延缓硫脲类起效时间,用前应避免使用碘剂。医学全/在线www.med126.com
 专家点评
硫脲类是最常用的抗甲状腺药,按其结构可分为二类:①硫氧嘧啶类,包括甲硫氧嘧啶和丙硫氧嘧啶;②咪唑类,包括甲巯咪唑、卡比马唑等。甲硫氧嘧啶的基本作用,同丙硫氧嘧啶,但不良反应较多,现已少用。
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