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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗肿瘤药物 > 正文:索布佐生的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

索布佐生

索布佐生副作用;别名:索布佐山、Perazolin;索布佐生适应症:可用于缓解恶性淋巴瘤、成人T细胞白血病淋巴瘤的症状与体征。;索布佐生药理学作用:本品及其代谢产物具有抗肿瘤活性,为细胞周期特异性药物,主要作用于G2期细胞,实验研究表明,本品不作用于核酸合成系统,亦无DNA链切断修复作用。但通过对死亡细胞形态的观察,发现细胞形态出现异常膨胀、矮小细胞、发育不全的有丝分裂等。现认为其作用机制主要是抑制拓扑异构酶Ⅱ的活性。但与其他拓扑异构酶抑制剂的作用原理不完全相同。本品对小鼠肿瘤白血病P388、L1210,Lewis肺癌,B16黑色素瘤,结肠癌Colon38、Colon26,M5076肉瘤和裸鼠移植物性人乳癌MX-1、小细胞肺癌LX-1等都呈强有力的抗肿瘤活性。
 分类名称
一级分类:抗肿瘤药物 二级分类:抗代谢药 三级分类: 
 药品英文名
Sobuzoxane
 药品别名
索布佐山、Perazolin
 药物剂型
索布佐生颗粒剂:每1.0g颗粒剂含本品800mg。避光保存。
 药理作用
本品及其代谢产物具有抗肿瘤活性,为细胞周期特异性药物,主要作用于G2期细胞,实验研究表明,本品不作用于核酸合成系统,亦无DNA链切断修复作用。但通过对死亡细胞形态的观察,发现细胞形态出现异常膨胀、矮小细胞、发育不全的有丝分裂等。现认为其作用机制主要是抑制拓扑异构酶Ⅱ的活性。但与其他拓扑异构酶抑制剂的作用原理不完全相同。本品对小鼠肿瘤白血病P388、L1210,Lewis肺癌,B16黑色素瘤,结肠癌Colon38、Colon26,M5076肉瘤和裸鼠移植物性人乳癌MX-1、小细胞肺癌LX-1等都呈强有力的抗肿瘤活性。
 药动学
14C标记的本品经大鼠口服,血药浓度维持时间较长,在组织中的分布以肾、肝、消化道为最多,120h后几乎全部消失。医学全在/线www.med126.com60%由粪便排泄;自尿中排出30%,全为代谢产物,无原形药;胆汁也有排出。
 适应证
可用于缓解恶性淋巴瘤成人T细胞白血病淋巴瘤的症状与体征。
 禁忌证
1.严重骨髓抑制者禁用。2.对本品过敏者禁用。3.妊娠或可能妊娠的妇女、哺乳期妇女禁用。
 注意事项
用药期间,须密切观察血象、肝肾功能及其他不良反应。1.胃肠道溃疡或有出血史者慎用。2.骨髓抑制、肾功能障碍、合并感染和水痘患者慎用。医.学全在线www.med126.com3.老年人、小儿及育龄患者慎用。
 不良反应
1.骨髓抑制:白细胞减少(61.7%)、血小板减少(22.1%)、贫血(37.4%)、出血(2.3%)。2.胃肠道反应:恶心、呕吐、(20.6%)、食欲不振(35.9%)、腹泻(10.7%)。3.肝功能损害:少数患者可出现丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高,血浆总蛋白降低。4.其他反应:脱发、味觉异常、疲倦、皮炎、热感等。
 用法用量
口服:通常成人每日1600mg/m2或1100mg/m2,1次或分2次服用,连用5天,停药2~3周,此为1个周期,可重复进行。剂量可增加到每天2400mg/m2
 药物相应作用
1.本品与其他抗肿瘤药或放射疗法联用时可加重骨髓抑制。医学全/在线www.med126.com2.本品与丝裂霉素长春新碱、5-氟尿嘧啶顺铂环磷酰胺阿糖胞苷有相加效果,而与6-巯基嘌呤、6-硫鸟嘌呤有拮抗作用。
 专家点评
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