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| Abacavir Sulfate/Lamivudine/Zidovudine | |
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| 阿巴卡韦双夫定片：含阿巴卡韦/拉米夫定/齐多夫定300mg/150mg/300mg。30℃以下保存。 | |
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| 阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定均为核苷类逆转录酶抑制药，可选择性抑制HIV-1和HIV-2。其中阿巴卡韦属环2＇-脱氧鸟苷酸类似物，通过阻止5＇端到3＇端的磷酸二酯键合成而阻碍DNA链的延长，终止病毒DNA的复制。拉米夫定和齐多夫定均为合成的核苷类似物，可在细胞内转变为具有活性的三磷酸代谢物，后者通过终止DNA链而抑制HIV逆转录酶，但对宿主细胞DNA聚合酶的亲和力显著低于对病毒DNA聚合酶的亲和力。体外联合用药试验显示，阿巴卡韦或拉米夫定与齐多夫定合用，有协同抗HIV-1的作用；阿巴卡韦与拉米夫定有相加作用。拉米夫定和齐多夫定合用，可延迟齐多夫定耐药性的出现；阿巴卡韦的耐药株对齐多夫定仍保持敏感。 | |
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| 本品口服后吸收迅速、良好。成人口服阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定的绝对生物利用度分别为83%～86%、82%～87%、52%～75%。生物等效性研究表明，空腹服用时，本品与同时服用单方制剂阿巴卡韦300mg、拉米夫定150mg和齐多夫定300mg的血药浓度峰值(Cmax)和药时曲线下面积(AUC)有生物等效性。试验观察到，拉米夫定可使齐多夫定的Cmax升高(28%)，但AUC无明显改变；齐多夫定对拉米夫定的药动学无影响；阿巴卡韦可使齐多夫定和拉米夫定的Cmax分别减少20%和35%。单独服用阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定时，血浆蛋白结合率分别为50%、低于36%和34%～38%。口服后三种药物均可进入脑脊液，脑脊液浓度分别为其血浆浓度的18%～33%、6%～11%和50%～70%。阿巴卡韦主要在肝脏经乙醇脱氢酶和葡萄糖醛酸转移酶代谢，83%的药物以代谢产物和原药(＜2%)的形式经肾随尿排出，其余随粪便排泄，平均半衰期约为1.5h。拉米夫定经肝代谢少，70%以原形经肾排泄，清除半衰期为5～7h。齐多夫定经肝脏广泛代谢，约50%～80%的给药量经肾排出，半衰期为1.4h。 | |
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| 1.对本品任一成分过敏者禁用。2.中性粒细胞降低者禁用。3.血红蛋白减少者禁用。4.中度或重度肝功能不全者禁用。5.晚期肾病或肌酐清除率＜50ml/min的患者禁用。6.不推荐本品用于儿童及青少年。7.不应用于体重不足40kg的患者。 | |
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| 1.肝肿大、肝炎和其他已知有肝肿大、脂肪肝和乳酸性酸中毒危险因素的肝病患者(特别是肥胖妇女)慎用。2.拉米夫定和齐多夫定可致骨髓抑制者病情恶化，应慎用。3.曾长期使用核苷治疗或起始病毒载量大者及可能对本复方制剂反应差者慎用。4.合并乙型肝炎病毒(HBV)感染，且HBV可能发展为对拉米夫定耐药的变异株，或拉米夫定停药后可能导致肝炎复发的患者慎用。5.本品妊娠安全性分级为C级，孕妇应权衡利弊后用药。6.食物可延缓本品的吸收，轻度降低Cmax，延长达峰时间(Tmax)约1h，但不改变吸收程度(AUC)。因此，本品可与或不与食物同服。7.伴随年龄的增加，可发生肾功能降低和血液学变化等，应关注老年人用药情况。8.拉米夫定和齐多夫定均能分泌到人乳中，且浓度与血清中的浓度相似，服用本品哺乳期妇女应停止授乳。9.选择本固定剂量的复方制剂应主要依据其预计的益处及其所含三种核苷类似物的相关副作用，而不应仅取决于简单的适用标准。医.学全在线www.med126.com建议治疗初期采用单独阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定治疗6～8周。10.单独使用阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定任一药物疗效充分时，不宜使用固定剂量的三联药物，否则可能导致肾或肝功能不全、剂量相关性毒性等。如临床征象显示本品某一成分需减量或停用，可分别使用阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定的单方制剂。11.对治疗前已有骨髓增生低下或治疗中出现血液不良反应的患者，可能需调整齐多夫定的剂量，应使用阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定的单方制剂。12.治疗期间应注意患者的活动能力、精力、食欲、体重、体温、阿巴卡韦过敏特有的征象、与阿巴卡韦过敏有关的检测异常和其他本品毒性征象。13.间歇治疗可能增加发生阿巴卡韦过敏反应的危险，应定时服药。治疗初期同时接受本品和其他已知有皮肤毒性(如非核苷类逆转录酶抑制剂)药物的患者需特别注意。14.如果患者出现皮疹或以下4项中至少2项的任一症状，则必须停药：①发热；②恶心、呕吐、腹泻、腹痛；③极度疲倦、全身不适感；④咽喉痛、气短、咳嗽。对无论任何原因停药者，重新用药需慎重考虑。对因发生过敏反应而停药者，不可再用本品或任何含阿巴卡韦的药物。15.治疗期间，如临床征象或实验检查提示出现胰腺炎，应立即停药。恶心、呕吐和腹痛等消化道症状也可能提示发生乳酸性酸中毒，对氨基转移酶迅速升高、进行性肝肿大或原因不明的代谢性或乳酸性酸中毒者，应中断用药。16.治疗期间应监测 | |
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| 不良反应参见阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定的单方制剂。 | |
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| 口服给药，体重40kg以上者，每次1片，每日2次。肝、肾功能减退者，推荐使用齐多夫定、拉米夫定和阿巴卡韦的单方制剂。 | |
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| 由于本品中含有阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定，所有分别能与这三种药物进行的相互作用均可发生于应用本品时。具体内容参见阿巴卡韦、拉米夫定和齐多夫定的单方制剂。医学全/在线www.med126.com | |
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