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| 阿昔洛维、爱尔新、甘泰、开糖环鸟苷、克毒星、克疱、丽珠克毒星、羟乙氧甲鸟嘌呤、沙威洛、适患疗、舒维疗、永信克疱、无环鸟苷、无环鸟嘌呤 | |
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| 1.胶囊：0.2g；2.片：0.1g，0.2g；3.注射剂(粉)：0.5g；4.软膏：10g(0.3g)；5.眼膏：3%；6.滴眼液：8mg(8ml)；7.霜膏剂：5%。 | |
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| 本药为2′-脱氧鸟苷(2′-deoxyguanosine)的无环类似物，系化学合成的核苷酸类抗病毒药，在组织培养中对单纯疱疹病毒(HSV)具有高度的选择性抑制作用。本药进入被HSV感染的细胞后，与病毒编码的特异性胸苷激酶结合，迅速转化为无环鸟苷单磷酸，再通过细胞鸟苷激酶的作用转化为无环鸟苷二磷酸，又经其他细胞酶转化为无环鸟苷三磷酸而与鸟苷三磷酸竞争，干扰单纯疱疹病毒DNA聚合酶，从而抑制病毒DNA的合成。本药还可在DNA聚合酶的作用下，与增长的DNA链结合，引起DNA链的延伸中断。由于本药对病毒的特殊亲和力，故对正常的宿主细胞则很少引起代谢改变，对宿主细胞毒性低。此外，本药不仅有高度的抗病毒特性和低的毒性，还具有良好的眼内穿透力。本药对单纯疱疹病毒I型的活性比阿糖腺苷强160倍，比碘苷强10倍，比阿糖胞苷强2倍。对单纯疱疹病毒Ⅱ型、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒和EB病毒也有抑制作用。阿昔洛韦在体内转化为三磷酸化合物。对细胞的α-DNA聚合酶也有抑制作用，但程度较轻。 | |
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| 本药口服吸收差，约15%～30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。健康成人给予本药5mg/kg和10mg/kg静脉滴注1h后，平均稳态血药浓度分别为9.8μg/ml和20.7μg/ml；滴注7h后，谷浓度分别为0.7μg/ml和2.3μg/ml。1岁以上儿童，按体表面积用量为250mg/m2者，其血药浓度变化与成人5mg/kg用量者相近；而用量为500mg/m2者，其血药浓度与成人10mg/kg用量者相近。新生儿(3月龄以下)每8小时静脉滴注10mg/kg，每次滴注持续1h，其稳态峰浓度为13.8μg/ml，而谷浓度则为2.3μg/ml。每次口服200mg或400mg，每4小时用药1次，给药5天，测得的生物利用度为15%～20%。其中服用200mg剂量者，平均血浆峰浓度为0.56μg/ml，谷浓度为0.29μg/ml；服用400mg者峰浓度为1.2μg/ml，谷浓度为0.62μg/ml。本药能广泛分布至各组织与体液中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道黏膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。本药的蛋白结合率低(9%～33%)。在肝内代谢，主要代谢物占给药量的9%～14%，半衰期约为2.5h。肌酐清除率为每分钟50～80ml和15～50ml时，半衰期分别为3.0h和3.5h。无尿者的半衰期长达19.5h，血液透析时降为5.7h。本药主要经肾由肾小球滤过和肾小管分泌而排泄。口服给药约14%的药物以原形由尿排泄；注射时约45%～79%的药物以原形由尿排泄。经粪便排泄率低于2%。呼出气体中含微量药物。血液透析6h约清除血中60%的药物。腹膜透析清除量很少。 | |
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| 1.单纯疱疹病毒感染：(1)口服用于生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例；对反复发作病例可用作预防;(2)注射剂用于免疫缺陷者初发和复发性黏膜皮肤单纯疱疹病毒感染的治疗以及反复发作病例的预防；也用于单纯疱疹性脑炎治疗;(3)软膏和霜膏剂用于单纯疱疹病毒所致的早期生殖器疱疹感染和免疫缺陷者自限性黏膜皮肤单纯疱疹的初发和复发病例。2.带状疱疹：口服用于免疫功能正常者带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。注射剂用于免疫缺陷者严重带状疱疹或免疫功能正常者弥散型带状疱疹的治疗。3.免疫缺陷者水痘的治疗。4.尚用于治疗乙型病毒性肝炎。 | |
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| 1.慎用：(1)肝、肾功能异常者；(2)精神异常者(静脉应用本药易产生精神症状)；(3)以往对细胞毒性药物出现精神反应者(静脉应用本药易产生精神症状)；(4)脱水者；(5)脑水肿者。2.交叉过敏：对其他鸟嘌呤类抗病毒药(如更昔洛韦、伐昔洛韦、泛昔洛韦)过敏者也可能对本药过敏。3.儿童中未发现特殊不良反应，但婴儿排泄功能低，需减量给药。4.由于生理性肾功能的衰退，故老年人使用本药时，用药剂量与用药间期需调整。5.本药能通过胎盘，动物实验证实对胚胎无影响。孕妇勿口服或静脉注射，但可外用。6.本药在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6～4.1倍，但未发现乳儿异常。7.静脉给药可引起肾小管阻塞，使血肌酐和尿素氮增高。但如剂量恰当、水分补给充足则一般不会引起。8.本药不可用于肌内或皮下注射。9.一旦疱疹的症状与体征出现，应尽早给药。10.口服给药：(1)口服本药胶囊可同时进食，对吸收无明显影响；(2)生殖器复发性疱疹感染以口服间歇短程疗法给药有效；(3)由于动物实验曾发现本药对生育的影响及致突变，因此本药的口服剂量与疗程不应超过推荐标准，生殖器复发性疱疹感染的长程疗法也不应超过6个月；(4)口服给药时应给予患者充足的水，以防止本药在肾小管内沉淀。11.静脉给药(1)阿昔洛韦钠专供静脉滴注，药液至少在1h以上匀速滴入，避免快速滴入或静脉推注，否则可发生肾小管内药物结晶沉积，引起肾功能损害。静脉滴注时注意不要使滴注液漏至血管外，因外溢时注射部位可出现炎症；(2)静脉滴注后2h，尿药浓度最高，此时应让患者饮用充足的水，以防止药物沉积于肾小管内；(3)配液方法：将注射用阿昔洛韦钠0.5g中加入10ml注射用水中，使浓度为50g/L，充分摇匀成溶液后，再用0.9%生理盐水或5%葡萄糖注射剂稀释到至少100ml，使最后药物浓度不超过7g/L，若浓度太高(10g/L)可引起静脉炎；(4)新生儿不宜以含苯甲醇的稀释液配制静脉滴注液，否则易引起致命性的综合征，包括酸中毒、中枢抑制、呼吸困难、肾衰竭、低血压、癫痫和颅内出血等；(5)肥胖患者的剂量应按标准体重计算；(6)本药水溶性差，注射剂在寒冷气候下易析出结晶，用时需使之溶解；(7)本药钠盐偏碱性，不宜和其他药物配伍使用。12.本药油膏仅用于皮肤，不能用于眼。涂药时需戴指套或手套。13.用药过量的处理：本药无特殊解毒药，主要采用对症治疗和支持疗法：补给充足的水分以防止药物沉积于肾小管；血液透析有助于排泄血中的药物，对急性肾衰竭和血尿者尤为重要。14.如单纯疱疹患者应用本药后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本药的敏感性。15.肾功能不全者不宜用本药静脉滴注，因滴速过快时可引起肾衰竭。16.唇周单纯疱疹用阿昔洛韦霜剂或油膏效果很好。17.由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌，因此患者至少1年应检查1次，以早期发现；静脉用药可能引起肾毒性，用药前或用药期间应检查肾功能。18.对疱疹病毒性脑炎及新生儿疱疹的疗效尚未肯定。 | |
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| 1.中枢神经系统：注射用药时常见轻度头痛，罕见昏迷、意识模糊、幻觉、癫痫等中枢神经系统症状。长期口服本药可出现头痛、晕眩等，少见失眠。2.消化系统：可出现轻度肝损害，表现为血清胆红素和碱性磷酸酶(ALP)的升高。短期用药时少见食欲减退；长期口服本药可出现恶心、呕吐、腹泻等。3.内分泌/代谢：长期给药偶见月经紊乱。4.肾脏/泌尿生殖系统：(1)注射给药特别是静脉注射时，少见急性肾功能不全、血尿等；(2)大剂量注射给药时可致动物睾丸萎缩和精子数减少，然而人体每天口服400mg和1000mg连续6个月未见类似情况。5.心血管系统：注射给药特别是静脉注射时，少见低血压。6.皮肤：注射给药后常见注射部位出现炎症或静脉炎、皮肤瘙痒或荨麻疹。口服给药后少见皮肤瘙痒。局部用药后可出现轻度疼痛、灼痛和刺痛、瘙痒、皮疹。长期用药时少见有痤疮。7.眼：眼局部用药可出现浅层点状角膜病变、烧灼感、结膜充血、滤泡性结膜炎、眼睑过敏和泪点阻塞。8.过敏反应：偶见皮疹、荨麻疹、发热等过敏反应，停药即可消退。医/学全在线www.med126.com9.耐药性：严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本药治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本药耐药。10.其他：(1)注射用药时少见多汗；(2)长期口服本药可出现关节疼痛。 | |
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| 1.成人：(1)口服给药：①生殖器疱疹初治：每次200mg，每天5次，共5～10天；或每次400mg。每天3次，共5天；②带状疱疹：每次800mg。每天5次，共7～10天；③复发性感染的慢性抑制疗法：每次200mg，每天3次，共6个月。必要时剂量可加至每天5次，每次200mg，共6～12个月；④水痘：每次20mg/kg，每天4次，共5天，出现症状立即开始治疗。(2)静脉滴注：每天最高剂量为30mg/kg，或按体表面积1.5g/m2。①重症生殖器疱疹初治：按体重每次5mg/kg(按阿昔洛韦计，下面相同)，每8小时1次，共5天；②免疫缺陷者皮肤黏膜单纯疱疹或严重带状疱疹：每次5～10mg/kg，每8小时1次，静脉滴注1h以上，共7～10天；③单纯疱疹性脑炎：每次10mg/kg，每8小时1次，共10天；④乙型肝炎：每次7.5mg/kg，每天2次，维持滴注时间约2h，连续应用10～30天；⑤急性视网膜坏死：每次按体重5～10mg/kg，每天3次，隔8小时滴注1次，静脉滴注1h以上，连续给药7～10天。以后口服用药，参见口服给药项。(3)局部外用：按体表面积每25cm2用油膏长1.25cm。局部用药，每3小时1次，每天6次，共7天。(4)经眼给药：0.1%溶液滴眼，每1～2小时1次或每天4～6次，或3%眼膏涂眼，每天4～6次。(5)肾功能不全时剂量：①生殖器疱疹起始或间歇治疗：肌酐清除率每分钟大于10ml时，剂量为20mg，给药间期为间隔4h；肌酐清除率每分钟小于10ml时，剂量为200mg，给药间期为12h；②生殖器疱疹慢性抑制疗法：肌酐清除率每分钟大于10ml时，剂量为400mg，给药间期为12h；肌酐清除率每分钟小于10ml时，剂量为200mg，给药间期为12h；③带状疱疹：肌酐清除率每分钟大于25ml时，剂量为800mg，给药间期为4h，肌酐清除率每分钟为10～25ml时，剂量为800mg，给药间期为8h；肌酐清除率每分钟小于10ml时，剂量为800mg，给药间期为12h。(6)透析时剂量：一次血液透析可使血药浓度降低60%，因此血液透析后应补给一次剂量。2.儿童：(1)口服给药：2岁以下小儿剂量尚未确立。(2)静脉滴注：小儿最高剂量为每8h按体表面积给予500mg/m2。①重症生殖器疱疹初治：婴儿与12岁以下小儿，每8小时按体表面积给予250mg/m2，共5天；②免疫缺陷者皮肤黏膜单纯疱疹：婴儿与12岁以下小儿，每8小时按体表面积给予250mg/m2，共7天：12岁以上按成人量；③单纯疱疹性脑炎：每8小时按体重10mg/kg，共10天；④免疫缺陷者合并水痘：每8小时按体重10mg/kg或按体表面积500mg/m2，共10天。(3)局部用药：小儿局部用药的用法与用量同成人。 | |
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| 1.本药与三氟腺苷合用时有明显的协同作用。2.与膦甲酸钠联用时，能增强本药对HSV感染的抑制作用。3.本药与阿糖腺苷合用时有协同作用，并使耐药性受到抑制。4.本药与免疫增强剂(如聚肌苷酸-聚胞苷酸、左旋咪唑)联用治疗病毒性角膜炎时有协同作用。5.本药与糖皮质激素联用治疗急性视网膜坏死综合征及带状疱疹时有协同作用。6.本药与齐多夫定(zidovudine)联用时可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。7.本药静脉给药时与干扰素或甲氨蝶呤(鞘内)合用，可能引起精神异常，应慎用。8.本药静脉给药时与肾毒性药物合用可加重肾毒性，特别对肾功能不全者更易发生。9.哌替啶与大剂量本药联用可发生哌替啶中毒。10.合用丙磺舒可使本药的排泄减慢，半衰期延长，从而导致体内药物蓄积。 | |
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| 本品为一种广谱、高效、起效快的抗病毒药。本品在体外对单纯疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具有抑制作用。临床主要用于单纯性病毒感染、带状疱疹病毒感染、免疫缺陷者水痘的治疗。亦用于治疗乙型肝炎，局部用于单纯疱疹病毒所导致的早期生殖器疱疹和免疫缺陷者自限性黏膜皮肤单纯疱疹的初治和复发病例。国内本品应用于治疗慢性乙型肝炎，每天7.5～15mg/kg，分2～3次静脉滴注，疗程10天左右。证明对DNAP和HBV-DNA有抑制作用，HBcAg脑炎的DNAP转阴率较对照组高。国外应用本品为治疗HSV脑炎首选药物。国内还应用本品治疗疱疹性角膜炎636例和皮肤病294例，结果对疱疹性角膜炎疗效显著、病程缩短，对带状疱疹、单纯疱疹也有显著疗效，在止痛时间、治愈时间、病程方面均较对照组显著缩短。医学全在.线www.med126.com | |
