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| 片剂或缓冲粉：25mg，50mg，100mg，150mg。 | |
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| 本品为艾滋病病毒(HIV)复制抑制剂，为美国第2个被批准用来治疗HIV感染的药物，且作为齐多夫定(ADV)的替代药物。在体外对艾滋病病毒在ATH8细胞中比ADV有更强大的活性和选择性。在一项小型试验研究中，本品能增强减弱的免疫系统，无ADV的毒性。本品有阻断HIV复制作用，通过细胞酶作用转化成有抗病毒活性的代谢物双去氧三磷酸腺苷(ddATP)，干扰和抑制病毒反转录酶而阻止病毒的复制，作用机制与齐多夫定相似。本品临床使用能使患者改善的CD4细胞数目增多，延长患者的生存时间，并减少条件致病菌感染发生率。本品已被认为是HIV感染的首选治疗药物。本品对齐多夫定已产生耐药性的HIV变异种可能有效。并可与齐多夫定等药物合用。 | |
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| 口服易吸收，平均绝对生物利用度为37%，与食物同服可减少其吸收达50%，因此应空腹时服用。本品有片剂和缓冲粉剂两种剂型，但前者的生物利用度较后者高20%～25%。 | |
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| 用于成年或6个月以上儿童较严重的HIV感染症或对齐多夫定不能耐受者及治疗期间有明显的临床或免疫学上恶化的获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)患者。 | |
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| 1.孕妇用药要权衡利弊，妊娠妇女禁用。2.本品是否分泌到乳汁中尚未清楚，哺乳妇女服用本品应断奶。医/学全在线www.med126.com3.对本品组方中任何一种成分过敏者禁用。 | |
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| 1.服用本品或其他抗逆录酶病毒的药物可能继续得机会性感染，因此仍需由有经验的医师进行严密的临床观察。2.服药时进餐会使本品吸收率下降50%。因此，必须空腹服用。除饮水外，服药前1h或服药后2h不要食用任何食物。3.对患有糖尿病者常会伴发与剂量相关的外周神经病，应予注意。 | |
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| 常见胰腺炎和外周神经病。约9%的用药患者在推荐剂量或低于推荐剂量时发生胰腺炎。约34%的治疗患者在正常推荐剂量或低于推荐剂量情况下出现外周神经痛，且有神经痛或神经毒性药物治疗史的患者发生率较高，表现为麻刺感、灼烧感或疼痛、手脚麻木等。已报道有4名儿童用高于现行推荐剂量而出现视网膜失色素症。此外，约33%用药者有头痛和腹泻。20%～25%患者出现恶心、呕吐、腹痛、焦虑、失眠、发热、药疹、瘙痒等反应。10%～20%患者可出现忧郁、疼痛、便秘、皮疹、口炎、味觉障碍、肌痛、关节炎、肝药物代谢活性增强。高剂量比低剂量时不良反应高得多。医.学全在线www.med126.com | |
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| 口服：1.成人用药间隔12h，每次400mg，空腹给药。其起始量如下：体重大于75kg者用本品片剂300mg或本品缓冲粉375mg；体重50～74kg者用本品片剂200mg或本品缓冲粉250mg；体重35～49kg者用本品片剂125mg或本品缓冲粉167mg。2.儿童用药间隔12h，空腹给药。1岁以上每次250mg，以防止胃酸降解。1岁以下每次125mg。 | |
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| 为防止本品遇酸降解，处方成分中常含有镁、铝等抗酸剂或磷酸缓冲剂，因而在服用本品2h内应禁用四环素族、喹诺酮类或能与镁、铝配合的其他药物。服用本品前24h内避免用需在酸性介质中才能达到最佳吸收的酮康唑等药物。本品片剂需充分咀嚼、碾碎或溶解在水中服用。缓冲粉末剂待用温开水完全溶解后立即服用，忌与水果汁或其他酸性溶液相混合。 | |
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| 本品为嘌呤核苷类似物，在体外有对抗HIV-1和HIV-2的活性。临床多用于齐多夫定耐药或健康明显恶化的成人和儿童的晚期HIV感染。根据体外细胞培养的研究结果，ddATP在细胞内的半衰期是8～24h，进行性HIV感染患者(成年或6个月以上儿童)如不能耐受齐多夫定或服用齐多夫定时有明显的临床或免疫上的恶化时改用本品。许多患者经本品治疗并与以往的对照试验数据进行比较，可见CD4细胞数增多。目前对照研究尚无结果表明本品影响HIV感染的临床进展，诸如机会性感染的发生率和患者的存活率。医学全在/线www.med126.com由于齐多夫定可延长患者的存活期和减少患者的机会性感染，故齐多夫定应是进行性HIV感染的最初治疗剂。 | |
