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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗生素 > 正文:黏菌素的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

黏菌素

黏菌素副作用;别名:多黏菌素E、哥利迈仙、抗敌素、可立斯丁、可利迈仙、黏杆菌素、Polymyxin E、Colimycine、Colimycin-S、Colistin、Colistinum、Coly-Mycin S、Kangdise、Colistin;黏菌素适应症:1.适用于治疗对其他抗生素耐药的铜绿假单胞菌和其他革兰阴性杆菌(变形杆菌除外)引起的严重感染。如铜绿色假单胞菌败血症、铜绿色假单胞菌脑膜炎、大肠杆菌性肠炎、泌尿道感染等。2.口服用于白血病伴中性粒细胞缺乏者的细菌感染预防。3.口服还可用于肠道手术前准备,以抑制肠道菌群。4.外用于烧伤和外伤引起的铜绿色假单胞菌局部感染和耳、眼等部位敏感菌所致感染。;黏菌素药理学作用:黏菌素属多黏菌素类。多黏菌素为一复合体,是从产孢子的多黏杆菌培养滤液中分离出的一组抗生素。有A、B、C、D、E五种不同的结构,由不同的菌株产生。多黏菌素A、C和D毒性较大,已淘汰,临床常用者为多黏菌素B和多黏菌素E。黏菌素抗菌作用机制主要是作用于细菌细胞膜,使胞内重要物质外漏而起杀菌作用。当本药与细菌细胞膜接触时,其亲水基团与细胞外膜磷脂上的磷酸基形成复合物,而亲脂链则可立即插入膜内脂肪链之间,因而解聚细胞膜结构,导致膜通透性增加,使细菌细胞内的重要物质外漏而造成细胞死亡。另外,黏菌素进入细菌细胞质后,也影响核质和核糖体的功能。黏菌素属窄谱抗生素,只对革兰阴性杆菌(变形杆菌属除外)及铜绿假单胞菌具有强大抗菌活性。沙雷菌属、脑膜炎球菌、淋球菌属、布鲁菌属、霍乱埃尔托型以及所有革兰阳性球菌均对黏菌素耐药。黏菌素抗菌谱包括大肠埃希菌、肠杆菌属、克雷白菌属、铜绿假单胞菌、志贺菌属、沙门菌属、真杆菌属、流感杆菌、百日咳杆菌及除脆弱类杆菌外的其他类杆菌。
 分类名称
一级分类:抗生素 二级分类:多肽类 三级分类: 
 药品英文名
Acrasin
 药品别名
多黏菌素E、哥利迈仙、抗敌素、可立斯丁、可利迈仙、黏杆菌素、Polymyxin E、Colimycine、Colimycin-S、Colistin、Colistinum、Coly-Mycin S、Kangdise、Colistin
 药物剂型
1.片剂:12.5万U,25万U,50万U,100万U,300万U;2.注射用黏菌素:100万U;3.黏菌素硫酸盐注射剂(黏菌素硫酸盐1mg相当于3万单位):50万U。
 药理作用
黏菌素属多黏菌素类。多黏菌素为一复合体,是从产孢子的多黏杆菌培养滤液中分离出的一组抗生素。有A、B、C、D、E五种不同的结构,由不同的菌株产生。多黏菌素A、C和D毒性较大,已淘汰,临床常用者为多黏菌素B和多黏菌素E。黏菌素抗菌作用机制主要是作用于细菌细胞膜,使胞内重要物质外漏而起杀菌作用。当本药与细菌细胞膜接触时,其亲水基团与细胞外膜磷脂上的磷酸基形成复合物,而亲脂链则可立即插入膜内脂肪链之间,因而解聚细胞膜结构,导致膜通透性增加,使细菌细胞内的重要物质外漏而造成细胞死亡。另外,黏菌素进入细菌细胞质后,也影响核质和核糖体的功能。黏菌素属窄谱抗生素,只对革兰阴性杆菌(变形杆菌属除外)及铜绿假单胞菌具有强大抗菌活性。沙雷菌属、脑膜炎球菌、淋球菌属、布鲁菌属、霍乱埃尔托型以及所有革兰阳性球菌均对黏菌素耐药。黏菌素抗菌谱包括大肠埃希菌、肠杆菌属、克雷白菌属、铜绿假单胞菌、志贺菌属、沙门菌属、真杆菌属、流感杆菌、百日咳杆菌及除脆弱类杆菌外的其他类杆菌。
 药动学
黏菌素口服很少吸收,皮肤创面也不易吸收。肌内注射后血药浓度也较低。成人肌内注射本药甲烷磺酸盐,2h后达血药峰浓度。儿童单剂肌内注射本药甲烷磺酸盐2.5mg/kg,1~2h后达血药峰浓度,约为5~7mg/L。药物吸收后在肝、脑、心、肌肉和肺组织中有一定的分布(在肺、肾、肝及脑组织中的浓度比多黏菌素B高),本药分子量相对较大,不易渗入胸腔、关节腔和感染灶内,也难以透入脑脊液中。本药蛋白结合率较低。成人消除半衰期约为6h,儿童消除半衰期约为1.6~2.7h;肾功能不全时,半衰期可延长。药物在体内代谢缓慢,主要经肾脏排泄,肾排泄率可达60%。但给药后12h内仅有0.1%经尿液排出,随后才逐渐增加。医/学全在线www.med126.com连续给药会导致药物在体内蓄积(连续给药尿药浓度可达20~100mg/L)。本药不经胆汁排泄,未排泄药物在体内缓慢灭活。因黏菌素分子量较大,腹膜透析、血液透析难以消除药物。
 适应证
1.适用于治疗对其他抗生素耐药的铜绿假单胞菌和其他革兰阴性杆菌(变形杆菌除外)引起的严重感染。如铜绿色假单胞菌败血症、铜绿色假单胞菌脑膜炎、大肠杆菌性肠炎、泌尿道感染等。2.口服用于白血病伴中性粒细胞缺乏者的细菌感染预防。3.口服还可用于肠道手术前准备,以抑制肠道菌群。4.外用于烧伤和外伤引起的铜绿色假单胞菌局部感染和耳、眼等部位敏感菌所致感染。
 禁忌证
尚不明确。
 注意事项
1.慎用:(1)孕妇及哺乳期妇女慎用;(2)肾功能不全者慎用。2.长期用药时应监测尿常规及肾功能。
 不良反应
黏菌素在常用量下即可出现明显不良反应,总发生率可高达25%。主要不良反应为肾毒性、神经毒性和变态反应等。1.肾毒性:肾毒性为本药最突出和最常见的不良反应,发生率约为22.2%(发生率比多黏菌素B低)。肾小管上皮细胞损伤最明显,主要表现为蛋白尿、血尿和管型尿,毒性进一步加重时可出现血清肌酐及尿素氮升高,直至急性肾小管坏死,但停药常可恢复。肾毒性一般发生在用药后4天内,有时停药后肾损害仍能继续加重。2.神经毒性:轻者表现为头晕、面部麻木和周围神经炎,严重时出现意识混乱、昏迷、共济失调等。也可出现可逆性神经肌肉阻滞,症状发生迅速且无先兆。神经毒性发生时间与肾毒性相似,停药后可消失。3.过敏反应:少数患者用药后可出现瘙痒、皮疹和药物热等过敏症状,气溶吸入可引起支气管痉挛。医学/全在线www.med126.com4.胃肠道反应:口服本药后可出现恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等胃肠道症状。5.局部反应:肌内或静脉给药时可致注射部位疼痛、硬结,严重者可致血栓性静脉炎。6.其他:用药后偶诱发白细胞减少和肝毒性。
 用法用量
1.成人:(1)口服给药:每天100万~150万U,分2~3次服用;重症时剂量可加倍;(2)肌内注射:黏菌素硫酸盐,每天100万~150万U;(3)静脉滴注:黏菌素硫酸盐,每天100万~150万单位;(4)鞘内给药:每天1次,每次5mg,共3~4天;以后每次5mg,隔日1次。至少维持到脑脊液培养转阴,糖含量恢复正常2周后;(5)局部给药:1万~5万U/ml,用氯化钠注射剂溶解,涂于患处;(6)肾功能不全时剂量:本药的肾毒性与剂量相关,因此,应根据肌酐清除率或血中肌酐水平提示的肾功能情况来调整剂量。①肌酐清除率正常或>正常80%,每天2.5~3mg/kg;②肌酐清除率为正常80%至>正常30%,第1天2.5mg/kg,以后每天1~1.5mg/kg;③肌酐清除率<正常30%,第1天2.5mg/kg,以后每2~3天1~1.5mg/kg;④无尿时,第1天2.5mg/kg,以后每5~7天1mg/kg。2.儿童:(1)口服给药:每天量2万~3万U/kg,分2~3次服用。(2)肌内注射:多黏菌素E硫酸盐,每天2万~3万U/kg;(3)静脉滴注:多黏菌素E硫酸盐,每天2万~3万U/kg;(4)鞘内给药:①对2岁以上儿童:每天1次,每次5mg,共3~4天,以后每次5mg,隔日1次。以上至少维持到脑脊液培养转阴,糖含量恢复正常2周后;②对2岁以下儿童:每次2mg,每天1次,共3~4天;或2.5mg,隔日1次。以上至少维持到脑脊液培养转阴,糖含量恢复正常2周后;(5)局部给药:1万~5万u/ml,用氯化钠注射剂溶解,涂于患处。
 药物相应作用
1.黏菌素与利福平合用呈协同抗菌作用。2.黏菌素与磺胺类药和(或)TMP联合应用,可增强黏菌素对大肠杆菌、肠杆菌属、肺炎杆菌和铜绿假单胞菌等敏感菌的抗菌作用。且联用时对耐黏菌素的沙雷菌属、变形杆菌属也呈协同抗菌作用。3.黏菌素与能酸化尿液的药物合用可增强其抗菌活性。4.黏菌素低浓度时能促进四环素透过真菌细胞膜而抑制其蛋白合成。5.黏菌素与氨基糖苷类、万古霉素、甲氧西林等同用可增加肾毒性。6.黏菌素与头孢噻吩同用易发生肾毒性。7.黏菌素与箭毒、肌肉松弛剂和麻醉药同用可增强其神经肌肉阻滞作用。
 专家点评
本品为慢效杀菌剂,对生长繁殖期和静止期细菌均有杀菌作用。黏菌素的抗菌谱与多黏菌素B相似,但抗菌活性稍弱于后者。医.学全在线www.med126.com
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