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| 一级分类：抗生素 二级分类：其他β内酰胺类 三级分类： | |
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| 头孢布宗、头孢羟哌嗪钠、乙氧哌甲氧头孢菌素、克波阿宗、头孢布哌拉唑、Cefobutazine、Keiperazon、Tomiporan、BMY-25182 | |
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| 为广谱杀菌性头霉素，可抑制增殖期细菌胞壁的合成而产生杀菌作用，对β-内酰胺酶产生菌也有强大的活性，在体内和血浆的药物浓度高，作用时间较持久。对革兰阳性和阴性菌均有抗菌活性，对阴性细菌的活性强于头孢美唑2～32倍，特别是对阴性杆菌如大肠杆菌、流感嗜血杆菌、肺炎克雷白杆菌、变形杆菌、沙雷菌属、阴沟杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌等有强大的活性，对变形杆菌属的作用强于头孢西丁。对脆弱杆菌、产黑色素类杆菌、厌氧球菌、梭状菌属和部分梭状芽孢杆菌也有良好的活性。对质粒或染色体介导的β-内酰胺酶高度稳定，特别对脆弱拟杆菌产生的β-内酰胺酶稳定性比其他头孢菌素高。但多种类杆菌、梭杆菌对本品耐药。 | |
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| 口服吸收差。静注后血浆浓度与剂量相关，单剂量１g静注，血浆药物浓度达峰时间1h，血浆药物峰浓度为166.5μg/ml。在胆汁中的排泄受肝功能影响较大，肝功能正常时单剂量1g静注，1～3h血药浓度可达110～1190μg/ml；肝功能受损时血药浓度仅为8～170μg/ml，移行程度仅为正常肝功能者的1/10。在体内分布广泛，在女性生殖器官、子宫、卵巢、脐带血、羊水、胆囊、前列腺、腭扁桃体、口腔、胆汁、腹腔积液、胸腔积液、骨盆死腔液均有较高浓度，静注1g后1～3h胆汁浓度可达1700～3300μg/ml，仅微量向乳汁移行。少量在体内代谢，血浆半衰期为1.4～1.6h，血浆蛋白结合率为48%～55%。主要通过肾小球滤过和肾小管分泌，约70%～85%药物由尿液中排出。用药后的排出率肌注为71.7%～73.8%，静注为75.4%～83.0%，静脉滴注为76.4%～76.7%。5%～16%由胆汁回收。医学全在/线www.med126.com肾功能不全者血浆浓度高而半衰期延长。 | |
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| 用于敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统、生殖系统、腹腔、骨与关节、皮肤与软组织等部位感染及心内膜炎、急性化脓性脑膜炎等，也用于败血症。 | |
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| 1.慎用:(1)对其他β-内酰胺类抗生素过敏者慎用；(2)头孢拉宗钠对孕妇及早产儿、新生儿的用药安全性未确定，孕妇及早产儿、新生儿慎用；(3)肝、肾功能不全者慎用；(4)高度过敏性体质者慎用；(5)高龄、体弱者慎用；(6)胃肠道吸收不好或需依靠肠外营养者慎用。2.交叉过敏:患者对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。患者对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。3.药物对检验值或诊断的影响:(1)本药可干扰尿糖反应，使Benedict、Fehling及Clintest试验呈假阳性；(2)本药可使直接血清抗人球蛋白试验(Coombs test)出现阳性反应。4.长期用药应监测肝、肾功能及血、尿常规；有肝、肾功能损害者用药时应进行血药浓度监测。 | |
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| 常见皮疹、全身性皮疹、红斑、荨麻疹、瘙痒、发热。偶见腹泻、恶心、呕吐、BUN上升、少尿、蛋白尿、血尿、粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、血小板减少、溶血性贫血、AST或ALT升高、LDH升高、碱性磷酸酶升高、胆红素升高。罕见全身倦怠、休克、口感异常、哮喘、眩晕、耳鸣、出汗、念珠菌病、维生素K或维生素B缺乏。静注后可发生疼痛、灼热、血栓性静脉炎。国外报道，在2230例应用本品的患者中，仅有50例出现不良反应，发生率约2.3%。 | |
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| 静注或静脉滴注：成人每天1～2g，严重感染者可用至每天4g。医.学全在线www.med126.com儿童每天40～80mg/kg，严重者每天120mg/kg，分2次给予。静注时1g用注射用水2ml溶解后再稀释至20ml缓慢静注；静脉滴注时溶于5%葡萄糖注射剂或0.9%氯化钠注射剂100～500ml中静脉滴注。 | |
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| 本品与呋喃苯胺酸类强利尿剂合用可造成肾损害，应避免同时应用。与乙醇同时应用，可出现双硫醒样反应。 | |
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| 本品为广谱抗生素。对大肠杆菌、克雷白菌属、柠檬酸菌属、肠杆菌属、沙雷菌属和吲哚阳性变形杆菌有良好的抗菌活性。国外报道，两项临床试验评价了本品治疗呼吸或泌尿系统感染的疗效。508例呼吸系统感染应用后431例有效，有效率为84.8%，对21例心内膜炎的有效率为76.2%。另对486例泌尿系统感染者治疗后349例有效，有效率为71.8%。对胆道感染的有效率为88.8%。对62例腹膜炎于治疗后27例痊愈和好转，有效率为91.9%。124例妇产科感染应用本品治疗后113例痊愈，有效率为91.1%。另一报道，对1852例感染者应用后观察表明，对1354例成人感染有效率为79.2%，对329例儿童感染的有效率为92.7%。双盲对照的临床试验中对289例呼吸或泌尿系统感染者治疗后发现有同等的疗效，有效率比头孢咪唑高。医学/全在线www.med126.com | |
