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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗生素 > 正文:阿莫西林/克拉维酸钾的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

阿莫西林/克拉维酸钾

阿莫西林/克拉维酸钾副作用;别名:阿莫克拉、阿莫维酸钾、阿莫西林-克拉维酸钾、阿莫西林棒酸盐、阿莫西林-克拉维酸钾联合制剂、安克、安美汀、安灭菌、安灭菌(5∶1灭菌)、安奇、奥格门汀、棒酸钾、羟氨苄青霉素/克拉维酸钾、阿棒、沃格孟汀;阿莫西林/克拉维酸钾适应症:适用于治疗对本药敏感但对阿莫西林、氨苄西林或第一代头孢菌素耐药的产酶耐药菌引起的下列感染:1.上呼吸道感染,如扁桃体炎、中耳炎、鼻窦炎。2.下呼吸道感染,如急性支气管炎及慢性支气管炎急性发作、大叶性肺炎。3.泌尿生殖器感染,如膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎、产后感染、盆腔感染、淋病。4.皮肤和软组织感染,如疖、蜂窝织炎、外伤感染。5.骨和关节感染,如骨髓炎。6.其他感染,如腹腔内感染、脓毒症、败血症、腹膜炎、术后感染。;阿莫西林/克拉维酸钾药理学作用:阿莫西林-克拉维酸钾为阿莫西林与克拉维酸钾组成的复方制剂。阿莫西林为半合成的广谱青霉素,属氨基青霉素类。抗菌作用机制与青霉素相同,通过与细菌青霉素结合蛋白(PBPs)结合,干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。其特点是广谱,不耐青霉素酶。阿莫西林-克拉维酸钾对需氧粪链球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、金黄色葡萄球菌(耐甲氧西林葡萄球菌除外)、棒状杆菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、厌氧性梭状芽胞杆菌属、消化球菌属、消化链球菌属等革兰阳性菌及流感杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、克雷白菌属、沙门菌属、志贺菌属、百日咳杆菌、布鲁菌、淋球菌、脑膜炎双球菌、霍乱弧菌、败血性巴斯德菌、厌氧性拟杆菌等革兰阴性菌均有良好的抗菌作用。此外,本药对某些产β-内酰胺酶的肠杆菌属细菌、流感杆菌、卡他莫拉菌、脆弱拟杆菌等也有较好抗菌活性。阿莫西林-克拉维酸钾对高度耐药的肠杆菌属、铜绿假单胞菌及高度耐药MRSA无抗菌活性。
 分类名称
一级分类:抗生素 二级分类:其他β内酰胺类 三级分类: 
 药品英文名
Amoxicillin/Potassium Clavulanate
 药品别名
阿莫克拉、阿莫维酸钾、阿莫西林-克拉维酸钾、阿莫西林棒酸盐、阿莫西林-克拉维酸钾联合制剂、安克、安美汀、安灭菌、安灭菌(5∶1灭菌)、安奇、奥格门汀、棒酸钾、羟氨苄青霉素/克拉维酸钾、阿棒、沃格孟汀
 药物剂型
1.片剂:375mg(阿莫西林250mg,克拉维酸125mg),625mg(阿莫西林500mg,克拉维酸125mg),1000mg(阿莫西林875mg,克拉维酸125mg);2.混悬液:156.25mg(5ml)(阿莫西林125mg,克拉维酸31.25mg),312.5mg(5ml)(阿莫西林250mg,克拉维酸62.5mg);3.小儿用混悬液:每5ml含羟氨苄青霉素三水化合物125mg,克拉维酸钾31mg;4.注射剂(粉):600mg。
 药理作用
阿莫西林-克拉维酸钾为阿莫西林与克拉维酸钾组成的复方制剂。阿莫西林为半合成的广谱青霉素,属氨基青霉素类。抗菌作用机制与青霉素相同,通过与细菌青霉素结合蛋白(PBPs)结合,干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。其特点是广谱,不耐青霉素酶。阿莫西林-克拉维酸钾对需氧粪链球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、金黄色葡萄球菌(耐甲氧西林葡萄球菌除外)、棒状杆菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、厌氧性梭状芽胞杆菌属、消化球菌属、消化链球菌属等革兰阳性菌及流感杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、克雷白菌属、沙门菌属、志贺菌属、百日咳杆菌、布鲁菌、淋球菌、脑膜炎双球菌、霍乱弧菌、败血性巴斯德菌、厌氧性拟杆菌等革兰阴性菌均有良好的抗菌作用。此外,本药对某些产β-内酰胺酶的肠杆菌属细菌、流感杆菌、卡他莫拉菌、脆弱拟杆菌等也有较好抗菌活性。阿莫西林-克拉维酸钾对高度耐药的肠杆菌属、铜绿假单胞菌及高度耐药MRSA无抗菌活性。
 药动学
阿莫西林-克拉维酸钾对胃酸稳定,口服吸收良好,生物利用度分别为97%和75%。空腹口服本药375mg(阿莫西林250mg,克拉维酸125mg),阿莫西林于1.5h后达血药浓度峰值,约为5.6mg/L,血清半衰期约为1h,8h尿排出率为50%~78%。克拉维酸于1h达血药浓度峰值,约为3.4mg/L;蛋白结合率为22%~30%,血清半衰期为0.76~1.4h,8h尿排出率为46%。
 适应证
适用于治疗对本药敏感但对阿莫西林、氨苄西林或第一代头孢菌素耐药的产酶耐药菌引起的下列感染:1.上呼吸道感染,如扁体炎、中耳炎、鼻窦炎。2.下呼吸道感染,如急性支气管炎及慢性支气管炎急性发作、大叶性肺炎。3.泌尿生殖器感染,如膀胱炎尿道炎肾盂肾炎、产后感染、盆腔感染、淋病。4.皮肤和软组织感染,如蜂窝织炎、外伤感染。5.骨和关节感染,如骨髓炎。6.其他感染,如腹腔内感染、脓毒症、败血症、腹膜炎、术后感染。
 禁忌证
1.对本药或其他青霉素类药物过敏者禁用;2.对曾使用本药或其他青霉素类药而出现黄疸或肝功能严重损害者禁用。
 注意事项
1.交叉过敏:本药与青霉素类药有交叉过敏。2.慎用:(1)孕妇及哺乳期妇女慎用;(2)本人及家庭有遗传过敏史或过敏体质者慎用;(3)严重肾功能障碍者慎用;(4)假膜性结肠炎患者慎用。3.药物对检验值或诊断的影响:(1)应用本药期间,以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性,用葡萄糖酶法测定则不受影响;(2)可出现直接抗人球蛋白(Coombs)试验阳性反应。医学全.在线www.med126.com
 不良反应
本药耐受性良好,绝大多数不良反应轻微而短暂。不良反应发生率,尤其是腹泻发生率与给药剂量呈正相关。1.腹泻、恶心、呕吐、消化不良等胃肠道症状较多见。其发生率高于单独使用阿莫西林时。2.皮疹(如荨麻疹)等过敏反应症状也较多见。但据报道,其皮疹发生率低于单独使用阿莫西林。3.少数患者用药后可出现肝功能异常(血清丙氨酸氨基转移酶或天门冬氨酸氨基转移酶升高)、黄疸等,但停药后可恢复正常。4.少数患者用药后可引起二重感染。
 用法用量
1.成人:(1)口服给药:每次375mg,每8小时1次,疗程7~10天。严重感染:口服每次625mg,每8小时1次,疗程7~10天。(2)静脉给药:每次1.2g,每天3次,严重感染者可增加至每天4次。静脉注射时每0.6g用10ml注射用水溶解,在3~4min内注入。静脉滴注时每1.2g加入100ml生理盐水中在30~40min内滴入。手术预防用药:于诱导麻醉时静脉给药1.2g。对有高感染危险性手术,如结肠手术,可以每次1.2g,每天3~4次给药。(3)肾功能不全时剂量:肌酐清除率大于每分钟30ml者,不需减量;肌酐清除率每分钟10~30ml者,每12小时(按阿莫西林计算)250~500mg;肌酐清除率低于每分钟10ml者(按阿莫西林计算)每24小时250~500mg。(4)透析时剂量:血液透析者,根据病情轻重,每24小时(按阿莫西林计算)250~500mg,在血液透析过程中及结束时各加用一次剂量。2.儿童:(1)口服给药:①新生儿与3个月以内婴儿:每12小时15mg/kg(按阿莫西林计算)。②儿童(40kg以下):一般感染(按阿莫西林计算),每12小时25mg/kg,或每8小时20mg/kg;严重感染,每12小时45mg/kg,或每8小时40mg/kg,疗程7~10天。③儿童(40mg以上):可按成人剂量给药。④口服混悬液:6~12岁儿童每次5ml,严重者可增至10ml;2~6岁、9个月~2岁、3~9月儿童使用小儿混悬液,每次分别为5ml、2.5ml、1.25ml。医学/全在线www.med126.com每天3次。(2)静脉给药:①对3个月~12岁儿童:常用剂量为30mg/kg,每天3次;严重感染者可增加至每天4次。②对0~3个月的婴儿:常用剂量为30mg/kg,每天2次。
 药物相应作用
1.与氨基糖苷类药合用时,在大多数情况下可降低氨基糖苷类药效;但阿莫西林在亚抑菌浓度时可增强对粪肠球菌体外杀菌作用。2.与丙磺舒合用时,丙磺舒(Probeneid)对克拉维酸血药浓度无影响,但能提高阿莫西林的血浓度。3.与甲氨蝶呤同用可使甲氨蝶呤肾清除率降低,从而增加其发生毒性的危险性。4.与别嘌呤类尿酸合成抑制剂同用,可增加本药发生皮肤不良反应的危险性。5.与避孕药同用可干扰避孕药的肠肝循环,降低避孕药药效。6.与伤寒活疫苗同用可降低伤寒活疫苗的免疫效应。可能的机制是本药对伤寒沙门菌有抗菌活性。
 专家点评
克拉维酸结构中含有β-内酰胺环、抗菌作用很弱,但具有强效广谱抑酶作用。阿莫西林与克拉维酸钾制成复合制剂后,因克拉维酸钾可在不同程度上保护阿莫西林不被β-内酰胺酶灭活,从而提高了阿莫西林抗产酶耐药菌的作用。两药联合后扩大了抗菌谱,增强了抗菌活性。临床用于治疗各种感染均获得较好疗效。上呼吸道感染(如腭扁桃体炎、咽炎、副鼻窦炎等)的有效率为97%,急慢性支气管炎、肺炎、支气管扩张症等有效率为71%,皮肤软组织感染为80%,尿路感染为83%~97%。在治疗由产β-内酰胺酶的耐药菌引起的感染中,本品的疗效明显高于阿莫西林。双对照试验显示,本品治疗复杂性尿路感染的有效率为75%,而阿莫西林仅为43%,二者有显著性差异。另有报道对184例淋病患者应用本品,首次单剂量2250mg(片剂)顿服,同时服用丙磺舒1000mg,以后一次375mg,每天2次,连续3~7天。结果有效率和细菌学清除率均为100%。国外报道,一次顿服6片复方阿莫西林片同服丙磺舒1g,治疗53例无合并症淋菌性尿道炎和15例淋菌性宫颈炎,均获100%的治愈率。常见的不良反应为恶心、胃部不适、呕吐,发生率为27.9%。医学全在.线www.med126.com另据报道对100例淋病患者采用3种药物治疗进行比较,甲组38例给予复方阿莫西林单剂量2250mg(6片)顿服,乙组32例单剂量头孢曲松2~4g肌注,丙组30例单剂量青霉素480万U肌注,同时全部并用丙磺舒。治疗1周后复诊及复查涂片,3组治愈率分别为97.3%、96.9%和73.4%。
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