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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 呼吸系统药物 > 正文:妥洛特罗的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

妥洛特罗

妥洛特罗副作用;别名:喘舒、丁氯喘、氯丁喘安、叔丁氯喘通、氯苯特罗、Berachin、Chlobamol、Lobuterol;妥洛特罗适应症:主要用于防治支气管哮喘、哮喘样支气管炎。;妥洛特罗药理学作用:本品为选择性β2受体激动药,对支气管平滑肌具有较强而持久的扩张作用,对心脏的兴奋性较弱。离体实验表明,本品松弛支气管平滑肌的作用与沙丁胺醇相近,而对心脑的激动作用仅为沙丁胺醇的1/30。临床试用表明,本品除具有明显的平喘作用外,还有较强的抗过敏作用和一定的止咳、祛痰作用。其抗过敏作用可能与激动肥大细胞膜上的β2受体阻止组胺等过敏介质释放有关。其镇咳作用为可待因的1/4。以上这些作用均有利于本品的治疗目的。此外,通过激动β2受体,本品亦可松弛血管、胃肠和子宫平滑肌,升高血糖。大剂量时,可产生中枢镇静作用。本品口服后约1h发挥最大作用,维持作用约7h。
 分类名称
一级分类:呼吸系统药物 二级分类:平喘药物 三级分类:气道扩张药 
 药品英文名
Tulobuterol
 药品别名
喘舒、丁氯喘、氯丁喘安、叔丁氯喘通、氯苯特罗、Berachin、Chlobamol、Lobuterol
 药物剂型
1.片剂:0.5mg,1mg;2.复方妥洛特罗片,每片含妥洛特罗1.5mg、溴己新15mg、异丙嗪6mg。
 药理作用
本品为选择性β2受体激动药,对支气管平滑肌具有较强而持久的扩张作用,对心脏的兴奋性较弱。离体实验表明,本品松弛支气管平滑肌的作用与沙丁胺醇相近,而对心脑的激动作用仅为沙丁胺醇的1/30。临床试用表明,本品除具有明显的平喘作用外,还有较强的抗过敏作用和一定的止咳、祛痰作用。其抗过敏作用可能与激动肥大细胞膜上的β2受体阻止组胺等过敏介质释放有关。其镇咳作用为可待因的1/4。以上这些作用均有利于本品的治疗目的。此外,通过激动β2受体,本品亦可松弛血管、胃肠和子宫平滑肌,升高血糖。大剂量时,可产生中枢镇静作用。本品口服后约1h发挥最大作用,维持作用约7h。医.学全在线www.med126.com
 药动学
本品不被儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)破坏,故可口服。口服后吸收迅速,血药浓度达峰时间约为1h,广泛分布于肝、肾、呼吸器官和胃肠道。主要在肝内代谢为多种苯环羟基化产物,再在COMT作用下甲基化,然后与葡萄糖醛酸等结合成高极性代谢物。代谢物和少量原形药物由尿、胆汁排泄。某些羟基代谢物,特别是对位羟基化物具有更强的药理作用活性。给10名健康志愿者一次2mg口服,血浆药物浓度达峰时间为3h,血浆半衰期为3.19h。给5名哮喘患儿口服本品20μg/kg,1h后达血浆药物浓度峰值,血浆半衰期为3.56h。
 适应证
主要用于防治支气管哮喘、哮喘样支气管炎。
 禁忌证
对本品过敏者禁用。
 注意事项
1.患有冠心病、心功能不全高血压、甲亢、糖尿病者慎用。医学/全在线www.med126.com2.与肾上腺素异丙肾上腺素合用易致心律失常,故应避免合用。
 不良反应
本品不良反应少,安全范围大。偶有心悸、手指震颤、头晕、恶心、胃部不适等反应,一般停药后即可消失。偶有过敏反应,此时应立即停药。
 用法用量
口服:每次0.5~2mg,每天3次。
 药物相应作用
1.与肾上腺素、异丙肾上腺素合用易致心律失常,故应避免合用。2.与单胺氧化酶抑制药合用,可出现心动过速、躁狂等不良反应,故应避免同用。
 专家点评
据500余例临床观察,平喘有效率为80%左右,其中40%以上的患者可达显效或临床控制。本品除平喘作用外,尚有一定的止咳去痰作用。本品还具有很强的抗过敏作用,特别适合治疗哮喘。医学全/在线www.med126.com该药扩张支气管平滑肌作用强而持久,但弱于异丙肾上腺素,是氯喘通的2~10倍,与沙丁胺醇相似,对心脏兴奋作用较弱,仅为沙丁胺醇的1/10。
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