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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 神经系统药物 > 正文:依来曲普坦的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

依来曲普坦

依来曲普坦副作用;别名:依立曲坦、依西曲坦、EletriptanHydrobromide、Relpax;依来曲普坦适应症:适用于成人有或无先兆的偏头痛急性发作的治疗。;依来曲普坦药理学作用:本品是有效的血管选择性5-HT1B和神经元5-HT1D受体激动剂。对5-HT1F受体有高度亲和力,对人体5-HT1A、5-HT2B、5-HT1E和5-HT7受体有中度亲和力,对其他多种受体(β受体,腺苷A1,多巴胺D1、D2,毒蕈碱和阿片受体)及钙通道二氢吡啶结合位点无亲和力或药理活性。人体5-HT1B受体介导颅内血管收缩,5-HT1D受体主要位于三叉神经末梢突触前,5-HT1B和5-HT1F受体位于人体三叉神经中枢。本品可能通过激活上述受体来抑制神经肽的释放,通过收缩颅内血管并抑制神经性炎症来发挥抗偏头痛效应。本品的亲脂性强,能透过血-脑屏障。动物试验显示,本品对颈动脉、冠状动脉和股动脉血管床的选择性高,可抑制动物硬脑膜中的神经性炎症。
 分类名称
一级分类:神经系统药物 二级分类:抗偏头痛药物 三级分类: 
 药品英文名
Eletriptan
 药品别名
依立曲坦、依西曲坦、EletriptanHydrobromide、Relpax
 药物剂型
依来曲普坦薄膜包衣片剂:20mg/片,40mg/片,80mg/片。
 药理作用
本品是有效的血管选择性5-HT1B和神经元5-HT1D受体激动剂。对5-HT1F受体有高度亲和力,对人体5-HT1A、5-HT2B、5-HT1E和5-HT7受体有中度亲和力,对其他多种受体(β受体,腺苷A1多巴胺D1、D2,毒蕈碱和阿片受体)及钙通道二氢吡啶结合位点无亲和力或药理活性。人体5-HT1B受体介导颅内血管收缩,5-HT1D受体主要位于三叉神经末梢突触前,5-HT1B和5-HT1F受体位于人体三叉神经中枢。本品可能通过激活上述受体来抑制神经肽的释放,通过收缩颅内血管并抑制神经性炎症来发挥抗偏头痛效应。本品的亲脂性强,能透过血-脑屏障。动物试验显示,本品对颈动脉、冠状动脉和股动脉血管床的选择性高,可抑制动物硬脑膜中的神经性炎症。
 药动学
本品口服后经胃肠道迅速吸收,达峰时间约为1.5h,生物利用度约为50%,与高脂食物合用时药时曲线下面积(AUC)和峰浓度(Cmax)增加20%~30%。静注后分布体积约为138L,与血浆蛋白结合率约为85%。主要由细胞色素P450酶系CYP3A4酶代谢,目前唯一可知的活性代谢物为N-脱甲基依来曲普坦,消除t1/2约为4h,口服后非肾清除约占总清除的90%。
 适应证
适用于成人有或无先兆的偏头痛急性发作的治疗。医学全.在线www.med126.com
 禁忌证
1.对本品及制剂成分过敏者禁用。2.严重肝、肾受损者禁用。3.高血压未控制者禁用。4.冠心病、周围血管病、有脑血管意外(CVA)或短暂性局部缺血发作(TIA)史的患者禁用。5.偏瘫性或基底性头痛患者禁用。
 注意事项
1.本品只用于明确诊断为偏头痛患者,不作为偏头痛的预防药物使用。2.除非能进行全程心脏监测,一般不用于易发生心脏疾病因素者(如高血压、高胆固醇血症、吸烟、肥胖、糖尿病、冠心病家族史等)。3.首次剂量最好在专业人士监督下使用。4.过量后无特殊解毒剂,只能采取保持通风、充足吸氧等治疗措施,同时严密监测心脏功能。5.本品不可与麦角胺、麦角胺衍生物(包括美西麦角)或其他5-HT1受体激动剂同时使用。6.轻中度肾脏受损者慎用。医学全在/线www.med126.com7.怀孕、哺乳期妇女慎用。8.不推荐用于65岁以上、18岁以下人群。
 不良反应
本品通常耐受性好,多数不良反应比较轻微,且为一过性。1.最常见的不良反应有虚弱、恶心、眩晕嗜睡,均与剂量相关。2.其他还有感觉异常、潮红、胸痛、腹部不适、口干、消化不良和咽痛等。3.严重的不良反应为心脏疾病,对有易发心脏病因素者甚至可引起致命危险,但发生率很低,如冠状动脉血管痉挛、一过性心肌局部缺血、心肌梗死、室性心动过速、室性纤颤等。
 用法用量
成人偏头痛发作后应尽早给予本品,推荐初始剂量为40mg,用水吞服。如果在24h内头痛复发,可重复给药一次,但两种剂量之间至少间隔2h,最大日剂量为80mg。对于正在服用红霉素和其他CYP3A4抑制剂如酮康唑伊曲康唑克拉霉素的患者,推荐剂量为20mg,最大日剂量为40mg。
 药物相应作用
1.本品主要由CYP3A4酶代谢,因此与CYP3A4酶抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、奈法唑酮、克拉霉素、利托纳韦、奈法纳韦)之间有相互作用,可增强本品的药理作用,与这类药物合用时至少间隔72h。2.普萘洛尔也可增强本品的药理作用。医.学全在线www.med126.com3.本品与其他含麦角类化合物以及其他5HT1受体拮抗剂合用时应至少间隔24h。
 专家点评
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