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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 神经系统药物 > 正文:拉莫三嗪的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

拉莫三嗪

拉莫三嗪副作用;别名:利必通、拉米克妥、那蒙特金、BW-430C、Lamictal、Lamotriginum;拉莫三嗪适应症:1.成人或儿童癫痫复杂部分性发作的辅助治疗或单独治疗。2.其他抗癫痫药不能控制的部分性和全身性癫痫发作的辅助治疗。3.Lennox-Gastaut综合征的癫痫发作。;拉莫三嗪药理学作用:拉莫三嗪为苯基三嗪类化合物,属电压门控钠通道阻滞剂。通过减少钠内流来增加神经元的稳定性。在体外培养神经元中,本药可抑制戊四氮和电刺激所致的惊厥,缩短病灶、皮质和海马区兴奋后的放电时间,对抗部分和全身性癫痫发作。其作用机制可能是抑制脑内谷氨酸天门冬氨酸诱发的暴发性放电;阻滞癫痫灶快速放电和神经元除极,但不影响正常神经兴奋传导。动物实验表明,本药抗惊厥作用与苯妥英钠、卡马西平等阻滞电惊厥和戊四氮导致的抽搐相似。
 分类名称
一级分类:神经系统药物 二级分类:抗癫痫药物 三级分类:其他 
 药品英文名
Lamotrigine
 药品别名
利必通、拉米克妥、那蒙特金、BW-430C、Lamictal、Lamotriginum
 药物剂型
片剂:25mg,100mg,150mg,200mg。
 药理作用
拉莫三嗪为苯基三嗪类化合物,属电压门控钠通道阻滞剂。通过减少钠内流来增加神经元的稳定性。在体外培养神经元中,本药可抑制戊四氮和电刺激所致的惊厥,缩短病灶、皮质和海马区兴奋后的放电时间,对抗部分和全身性癫痫发作。其作用机制可能是抑制脑内谷氨酸天门冬氨酸诱发的暴发性放电;阻滞癫痫灶快速放电和神经元除极,但不影响正常神经兴奋传导。动物实验表明,本药抗惊厥作用与苯妥英钠、卡马西平等阻滞电惊厥和戊四氮导致的抽搐相似。
 药动学
本药口服后迅速完全吸收。生物利用度可达98%。健康人和癫痫患者单剂量服用后,达峰浓度时间为0.5~5.0h,平均2.0~3.0h。本药血浆蛋白结合率为55%,表观分布容积为0.9~1.3L/kg。本药半衰期为6.4~30.4h,平均12.6h。若在服用丙戊酸钠基础上加服本药,半衰期可延长至11.2~51.6h,平均27h。本药主要在肝脏内通过与葡萄糖醛酸结合而代谢,代谢产物没有生物活性。医/学全在线www.med126.com94%通过肾脏排泄,其中10%为药物原形,2%通过粪便排泄。
 适应证
1.成人或儿童癫痫复杂部分性发作的辅助治疗或单独治疗。2.其他抗癫痫药不能控制的部分性和全身性癫痫发作的辅助治疗。3.Lennox-Gastaut综合征的癫痫发作。
 禁忌证
对本药过敏者。
 注意事项
1.慎用:心、肝、肾功能受损者。2.妊娠早期不宜使用。
 不良反应
1.常见头痛眩晕嗜睡、共济失调、恶心、呕吐、视物模糊、复视和皮疹等,发生率与剂量相关。过量可出现嗜睡、头痛、甚至昏迷。2.偶见变态反应、面部皮肤水肿、肢体坏死、腹胀、胃纳减退、体重减轻、光敏性皮炎和自杀倾向等。3.罕见严重的皮疹、血管神经性水肿。有发生Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死溶解(Lyell综合征)的报道。
 用法用量
口服给药:1.在服用丙戊酸钠的患者中加用本药,前2周,每次用25mg,隔日1次;随后2周开始,每天服用25mg,此后每1~2周增加25~50mg,直至达到维持量每天100~150mg,分次口服。医学全在.线www.med126.com2.不与丙戊酸钠合用者,每天从50mg开始,2周后改为每天100mg,分次服用,逐步加到维持量每天100~200mg,分次口服。
 药物相应作用
1.在服用苯妥英钠和卡马西平的患者中加服本药,它们的相互作用不明显,互不影响稳态血药浓度;在服用本药的基础上加服苯妥英钠和卡马西平,将苯妥英钠和卡马西平的稳态血药浓度分别降低45%~54%和40%。2.服用丙戊酸钠的患者加服本药后,可引起丙戊酸钠浓度降低;在服用本药的基础上加服丙戊酸钠则使本药的稳态浓度增加约40%。3.对乙酰氨基酚可加速本药的排泄。4.甲琥胺、奥卡西平、利托那韦可增加本药的代谢,减少其血浆浓度,甚至丧失抗癫痫作用。5.舍曲林可抑制本药的代谢,使之毒性增强、引起疲乏、镇静、意识混乱等。6.与食物同服可避免引起胃部刺激。7.不必对本药进行常规的血药浓度监测,但在开始治疗时应严密监测血液中其他抗惊厥药的浓度。8.对于需要停止本药治疗的患者,应在至少2周左右内减量,每周减量约50%(除非出于患者安全的考虑而需快速停药)。9.下列因素可增加患者发生严重的、危及生命的皮疹的危险性:(1)年龄小于16岁;(2)与丙戊酸和已知可导致皮疹的抗生素合用;(3)过量;(4)本药的加量速度过快;(5)伴有病毒性感染。—旦出现应立即停止治疗。
 专家点评
当与其他抗癫痫药同用时,突然停用本药可引起癫痫反弹发作。除非出于安全性的考虑(例如皮疹)要求突然停药,否则本药的剂量应该在2周内逐渐减少至停药。医学全在/线www.med126.com当欲停止使用其他合用的抗癫痫药物以便达到本药单药治疗,或在本药单药治疗中添加其他抗癫痫药物时,都应考虑对拉莫三嗪药动学的影响。
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