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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 神经系统药物 > 正文:氯美噻唑的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

氯美噻唑

氯美噻唑副作用;别名:噻唑乙二磺酸盐、Clorethiazol、Hemineurin;氯美噻唑适应症:1.用于治疗酒精成瘾的急性戒断症状,即震颤性谵妄。2.静脉注射作为癫痫持续状态和子痫前期毒血症的抗惊厥药。3.选用于治疗睡眠障碍。;氯美噻唑药理学作用:本药为噻唑衍生物,具有镇静、催眠、抗惊厥作用,但不具备镇痛作用。氯美噻唑的具体作用机制尚不清楚,可能是加强了中枢神经系统γ-氨基丁酸(GABA)的传递。已知GABA通过增加神经元胞膜对氯离子的通透性而抑制中枢神经系统电兴奋。另外,氯美噻唑抑制GABA和甘氨酸介导的中枢神经系统电兴奋。这种甘氨酸介导的抑制是氯美噻唑独有的,其他抗惊厥药(巴比妥类、苯二氮卓类、苯妥英钠、丙戊酸)无此作用。
 分类名称
一级分类:神经系统药物 二级分类:镇静及催眠药物 三级分类:苯二氮卓类药物 
 药品英文名
Chlomethiazole
 药品别名
噻唑乙二磺酸盐、Clorethiazol、Hemineurin
 药物剂型
1.片剂:500mg;2.糖浆剂:250mg(5ml);3.注射剂:8mg(1ml)。
 药理作用
本药为噻唑衍生物,具有镇静、催眠、抗惊厥作用,但不具备镇痛作用。氯美噻唑的具体作用机制尚不清楚,可能是加强了中枢神经系统γ-氨基丁酸(GABA)的传递。已知GABA通过增加神经元胞膜对氯离子的通透性而抑制中枢神经系统电兴奋。另外,氯美噻唑抑制GABA和甘氨酸介导的中枢神经系统电兴奋。这种甘氨酸介导的抑制是氯美噻唑独有的,其他抗惊厥药(巴比妥类、苯二氮卓类、苯妥英钠、丙戊酸)无此作用。
 药动学
口服吸收迅速而完全,有首过效应。口服的生物利用度为10%~15%。总蛋白结合率为64%,肝硬化患者的蛋白结合率降为55.8%。分布半衰期约0.53h,分布容积每公斤0.28L。肝硬化患者的分布半衰期和分布容积分别为0.26h、0.07L/kg。在肝脏代谢,主要代谢产物均无活性。医学全.在线www.med126.com经肾脏排泄,少量可分泌到乳汁中。母体药物的血浆半衰期:健康个体为4~6h,酒精戒断者为2.6~4.7h,老年人为6.3~8.5h,肝硬化患者为8.9h。
 适应证
1.用于治疗酒精成瘾的急性戒断症状,即震颤性谵妄。2.静脉注射作为癫痫持续状态和子痫前期毒血症的抗惊厥药。3.选用于治疗睡眠障碍。
 禁忌证
1.对本药过敏者;2.疑为睡眠呼吸暂停综合征者;3.呼吸抑制者;4.急性酒精中毒或其他中枢神经系统抑制药中毒者。
 注意事项
1.慎用:(1)阻塞性呼吸系统疾病患者;(2)门腔静脉分流者。2.药物对老人的影响:服用本药须减量。3.药物对妊娠的影响:本药没有致畸作用。4.药物对哺乳的影响:本药可有少量分泌到乳汁中,哺乳期妇女服用时应谨慎。
 不良反应
常见不良反应有鼻内刺麻感、喷嚏、结膜刺激和唾液过多。大剂量可引起呼吸抑制、血压下降。医学全.在线www.med126.com长期服药有依赖性。
 用法用量
1.口服给药:(1)催眠:每次500mg,睡前服。(2)镇静:每次250mg,每天3次。(3)治疗酒精戒断症状:每次750mg,6小时1次,共用2天;然后每次500mg,6小时1次,共3天;然后每次250mg,6小时1次,共4天。2.静脉滴注:(1)子痫前期毒血症:开始滴注0.8%溶液30~50ml,滴速为每分钟60滴,直到患者嗜睡,然后滴速减至每分钟10~15滴。(2)癫痫持续状态:滴注0.8%溶液40~100ml(5~10min以上)直到惊厥控制。
 药物相应作用
1.与西咪替丁合用,可使本药半衰期延长,清除率降低,增强氯美噻唑毒性,产生过度镇静和呼吸抑制。2.本药与吩噻嗪类、丁酰苯类、巴比妥类有相互作用,不宜合用。3.服药期间饮酒,可出现中枢神经系统反应,故服本药期间应避免饮酒。
 专家点评
本品为噻唑衍生物,具有镇静、催眠、抗惊厥作用。口服吸收迅速而完全,有首过效应。适用于治疗精神焦虑性失眠或老年性失眠,亦可用于治疗酒精式药物成瘾的急性戒断症状。医学全.在线www.med126.com静脉注射用为癫痫状态和子痫前期毒血症的催眠剂和抗惊厥剂。
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