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他克林

他克林副作用;别名:氨氢吖啶、5-氨基四氢吖啶、单满吖啶氨、THA;他克林适应症:治疗轻中度阿尔茨海默病。;他克林药理学作用:本品为第一个中枢作用的可逆性抗胆碱酯酶药。推测本品可以通过减缓中枢乙酰胆碱的降解,提高大脑皮质的乙酰胆碱浓度而发挥作用。如果这一推断是正确的,以上作用就可以减慢疾病的进展过程,使较少的胆碱能神经元得以维持完整的生理功能。
 分类名称
一级分类:神经系统药物 二级分类:神经细胞活化剂及营养药物 三级分类:胆碱酯酶抑制剂 
 药品英文名
Tacrine
 药品别名
氨氢吖啶、5-氨基四氢吖啶、单满吖啶氨、THA
 药物剂型
1.胶囊:10mg,20mg,30mg,40mg;2.片剂:10mg,20mg;3.注射剂:150mg(1ml),30mg(2ml)。
 药理作用
本品为第一个中枢作用的可逆性抗胆碱酯酶药。推测本品可以通过减缓中枢乙酰胆碱的降解,提高大脑皮质的乙酰胆碱浓度而发挥作用。如果这一推断是正确的,以上作用就可以减慢疾病的进展过程,使较少的胆碱能神经元得以维持完整的生理功能。
 药动学
本品可从胃肠道快速吸收,口服生物利用度的差异很大。与食物同服,可减少吸收30%~40%。本品在肝内进行广泛的首过代谢,通过P450CYP1A2代谢成几种代谢物,主要为1-,2-,4-羟基他克林。医学全在.线www.med126.com蛋白结合率约为40%。t1/2约为4h。
 适应证
治疗轻中度阿尔茨海默病
 禁忌证
1.对本品或吖啶(acridine)衍生物过敏者、哺乳者禁用。2.以前使用本品的患者,如已出现过总胆红素超过51.3μmol/L(3.0mg/dl)者应禁止再用本品。
 注意事项
肝功能不全或有此病史者应慎用。
 不良反应
本品因在肝内进行广泛代谢,因而主要不良反应集中在肝脏,可致ALT升高,约在半数接受本品的患者中发生,大多数在治疗的头12周中发生。医.学全在线www.med126.com
 用法用量
开始口服(空腹)10mg,每天4次,至少持续6周。在这一初始阶段中不宜加量,因可能出现延迟发生的ALT升高。如未见明显升高,每天用量可增加40mg,在6周期间,最高用量可达每天160mg,4次分服。
 药物相应作用
1.由于本品在肝内广泛被P450CYP1A2代谢,因此,凡是该酶的诱导剂或抑制剂都会和本品产生相互作用,使本品的血药浓度下降或升高。2.本品可延长氯琥珀胆碱的活性,并具有拮抗非除极肌松药的作用。3.本品可用作呼吸兴奋剂,可减轻吗啡治疗所引起的呼吸抑制。
 专家点评
本品主要用于阿尔茨海默病的治疗。医.学全在线www.med126.com当可用于拮抗非除极化肌松药作用,并延长氯琥珀胆碱作用,本品亦可用作呼吸兴奋药,并作为吗啡治疗时的辅助用药,减轻阿片类生物碱引起的呼吸抑制作用。
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