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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 妇产科用药 > 正文:复方去氧孕烯的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

复方去氧孕烯

复方去氧孕烯副作用;别名:地索高诺酮/乙炔雌二醇、去氧孕烯供雌醇、马福隆、妈富隆、Desogestrel/Ethinyloestradiol、Marvelon;复方去氧孕烯适应症:育龄妇女避孕。;复方去氧孕烯药理学作用:本品为复方口服避孕药,其中去氧孕烯为甾体化合物,与孕激素受体结合力强,而与雄激素受体结合力弱,显示出很强的孕激素活性,并有抗雌激素活性,其孕激素活性比炔诺酮及18-甲基炔诺酮都强,具有明显抑制排卵作用。炔雌醇为雌激素,作用同己烯雌酚,活性为后者的20倍,与孕激素类药物合用,有抑制排卵的协同作用,可增强避孕效果,并可减少突破性出血等不良反应。本品具有持久的可靠性,妇女在一个月经周期中偶然漏服1片或2片,其妊娠率极小,对月经期间出血有很好的调节作用,无雄激素活性,具有良好的代谢反应,据报道,它对脂代谢、糖代谢和凝血无不良影响。
 分类名称
一级分类:妇产科用药 二级分类:避孕药 三级分类:短效口服避孕药 
 药品英文名
Compound Desogsetrel
 药品别名
地索高诺酮/乙炔雌二醇、去氧孕烯供雌醇、马福隆、妈富隆、Desogestrel/Ethinyloestradiol、Marvelon
 药物剂型
片剂:28片,其中21片为活性片剂,7片为空白片。
 药理作用
本品为复方口服避孕药,其中去氧孕烯为甾体化合物,与孕激素受体结合力强,而与雄激素受体结合力弱,显示出很强的孕激素活性,并有抗雌激素活性,其孕激素活性比炔诺酮及18-甲基炔诺酮都强,具有明显抑制排卵作用。炔雌醇为雌激素,作用同己烯雌酚,活性为后者的20倍,与孕激素类药物合用,有抑制排卵的协同作用,可增强避孕效果,并可减少突破性出血等不良反应。本品具有持久的可靠性,妇女在一个月经周期中偶然漏服1片或2片,其妊娠率极小,对月经期间出血有很好的调节作用,无雄激素活性,具有良好的代谢反应,据报道,它对脂代谢、糖代谢和凝血无不良影响。
 药动学
去氧孕烯本身无活性,但进入内脏和肝后,迅速而完全代谢为活性代谢物3-酮基-去氧孕烯,其在口服后1~3h达到最高血清浓度,消除t1/2为16h。口服避孕药中某些孕激素,尤其在较高剂量时,可能引起糖耐量和血清脂质浓度的不适变化。但含去氧孕烯的复合避孕药可降低低密度脂蛋白(LDL)浓度,增加高密度脂蛋白(HDL)浓度,并使HDL/LDL、HDL/总胆固醇的比值提高。在一个临床试验中,50位妇女口服复方去氧孕烯,结果LDL浓度降低14%,HDL浓度增加12%。含复方去氧孕烯的新避孕药对糖耐量和胰岛素耐受性的影响较其它孕激素的口服避孕药小。医/学全在线www.med126.com
 适应证
育龄妇女避孕。
 禁忌证
以下病人禁用本品:血栓性静脉炎或血栓栓塞疾病、脑血管或冠状动脉疾病、重度高血压、已知或怀疑有乳房肿瘤、子宫内膜癌或其它可能与雌激素有关的肿瘤、未能确诊的生殖器异常出血、阻塞性黄疸或有黄疸史者、肝肿瘤病人、严重肝功能障碍、已妊娠或可能怀孕者、妊娠期瘙痒或有过妊娠疱疹史者、脂肪代谢障碍及有卟啉症、耳硬化症病史者。
 注意事项
1.初次出现偏头痛或经常出现异常剧烈头痛、急性视力障碍,有高血压、血栓形成初期症状,手术前6周及发现黄疸或已怀孕者应立即停药。2.不哺乳妇女应在产后4周开始服用,否则可以增加血栓栓塞疾病的危险。3.使用口服避孕药者不要吸烟。否则有引起严重心血管不良反应的危险性。4.遮光,密闭保存。
 不良反应
本品一般都能很好耐受,偶见有月经间期出血闭经、胃肠道不适、头痛、恶心、乏力、乳房胀感、乳房触痛、突破性出血等,但均较轻微。一个对照试验表明,口服本品的妇女发生痤疮率,明显较服其它避孕药减少。医学全.在线www.med126.com219例妇女服用本品,完成4074个周期,6个月内因发生与药物有关的不良反应而停止使用者以周期计算为12.8%,未见严重不良反应发生。
 用法用量
口服本品有21d服法和28d服法二种。21d服法:自月经来潮即日开始服本品,每日1片,连续21d,停药7d,再如前周期重复服药。28d服法:自月经来潮即日开始服用本品,每日一片连续21d,不停药而改服安慰剂片,每日1片,连续7d。接着又开始上述的周期服法,如此重复。为了达到最大避孕效果,必须遵照规定准时服用,二次服药间隔期不得超过24h。
 药物相应作用
抗惊厥药、利福平可降低本品中2种激素的活性。
 专家点评
据报道,通过952例共14086个周期服用本品的结果分析,仅有妊娠1例。不规则出血:第1周期为14%;第2周期后减少,于第6周期约为5%左右,并随服药期延长而减少。医/学全在线www.med126.com其周期调节良好。不良反应为252例,主要症状为恶心117例(12.29%);乳房胀痛83例(8.72%);头痛57例(5.99%),无严重不良反应。
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