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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 妇产科用药 > 正文:戈那瑞林的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

戈那瑞林

戈那瑞林副作用;别名:促黄体激素释放因子、奇多克、促黄体激素释放激素、Crytocur;戈那瑞林适应症:1.用于诊断下丘脑-垂体-生殖腺功能障碍。2.治疗闭经与促性腺激素分泌不足和多滤泡性卵巢引起的不育症。3.本品或其同类物布舍瑞林、戈舍瑞林、亮丙瑞林、那法瑞林和曲普瑞林还可用于避孕、隐睾症、恶性肿瘤(尤其前列腺癌)、延迟的和提前的青春期。4.还可用于子宫内膜异位症。5.用于促排卵以治疗下丘脑性闭经所致不育、原发性卵巢功能不足,特别是对氯米芬无效的患者。6.还用于小儿隐睾症及雄激素过多、垂体肿瘤等。;戈那瑞林药理学作用:本品为人工合成的促性腺素释放素(GnRH),又称促黄体生成素释放素(LHRH),在体内系由下丘脑分泌,它能刺激垂体前叶分泌促性腺激素,即卵泡刺激素(FSH)和促黄体生成素(LH)。LH能促使男性睾丸间质合成和分泌雄激素。LH和FSH的双重作用则可促进女性卵巢合成和分泌雌激素。临床连续使用时,GnRH对垂体具有双相作用,开始时能促进垂体前叶分泌LH和FSH,使血浆中LH、FSH和性激素升高,久之则可导致垂体中LHRH受体减少,阻止垂体的LH分泌,从而阻断睾丸酮的合成与分泌,达到与睾丸切除相当的效果,在女性则阻断雌激素的合成与分泌而达到相当卵巢切除的效果,故可用于治疗激素依赖性前列腺癌乳腺癌,也适用于子宫内膜异位症。本品静脉注射经3min血浓度达峰值,半衰期约6min,经肾迅速代谢后排泄。其对血浆中LH的升高作用较快、较强,而对FSH的升高较慢、较弱。
 分类名称
一级分类:妇产科用药 二级分类:促性腺激素 三级分类: 
 药品英文名
Gonadorelin
 药品别名
促黄体激素释放因子、奇多克、促黄体激素释放激素、Crytocur
 药物剂型
1.注射剂:500μg(1ml);2.注射剂(粉):0.8mg,3.2mg;3.喷鼻剂:10g。
 药理作用
本品为人工合成的促性腺素释放素(GnRH),又称促黄体生成素释放素(LHRH),在体内系由下丘脑分泌,它能刺激垂体前叶分泌促性腺激素,即卵泡刺激素(FSH)和促黄体生成素(LH)。LH能促使男性睾丸间质合成和分泌雄激素。LH和FSH的双重作用则可促进女性卵巢合成和分泌雌激素。临床连续使用时,GnRH对垂体具有双相作用,开始时能促进垂体前叶分泌LH和FSH,使血浆中LH、FSH和性激素升高,久之则可导致垂体中LHRH受体减少,阻止垂体的LH分泌,从而阻断睾丸酮的合成与分泌,达到与睾丸切除相当的效果,在女性则阻断雌激素的合成与分泌而达到相当卵巢切除的效果,故可用于治疗激素依赖性前列腺癌乳腺癌,也适用于子宫内膜异位症。本品静脉注射经3min血浓度达峰值,半衰期约6min,经肾迅速代谢后排泄。其对血浆中LH的升高作用较快、较强,而对FSH的升高较慢、较弱。
 药动学
促性腺激素,释放激素,口服从胃肠道很少吸收,静脉注射后3min血浓度达峰,血浆t1/2仅有几min。在血浆水解,然后从尿中排泄。它的类似物可以通过口服、肌内注射、鼻腔、直肠给药吸收,有较长的t1/2
 适应证
1.用于诊断下丘脑-垂体-生殖腺功能障碍。2.治疗闭经与促性腺激素分泌不足和多滤泡性卵巢引起的不育症。3.本品或其同类物布舍瑞林、戈舍瑞林、亮丙瑞林、那法瑞林和曲普瑞林还可用于避孕、隐睾症、恶性肿瘤(尤其前列腺癌)、延迟的和提前的青春期。4.还可用于子宫内膜异位症。5.用于促排卵以治疗下丘脑性闭经所致不育、原发性卵巢功能不足,特别是对氯米芬无效的患者。医学全在/线www.med126.com6.还用于小儿隐睾症及雄激素过多、垂体肿瘤等。
 禁忌证
1.对本品过敏者、哺乳者禁用。2.垂体腺瘤患者禁用。3.患有多囊卵巢症和子宫内膜异位性囊肿的妇女不宜使用本品。4.对苯甲醇过敏者禁用。
 注意事项
1.一旦怀孕,即应停药。2.闭经患者应首先增加食量,恢复体重,然后使用本品才有效。3.避免和其他促性释放素制剂、脑垂体激素或性激素制剂同时使用。
 不良反应
1.可见恶心、腹部不适、头痛月经过多、阴道干燥、面红、性欲减退等。2.注射部位可发生疼痛、皮疹、血栓性静脉炎、肿胀和瘙痒。3.过敏反应已有报道,包括支气管痉挛和全身过敏症(anaphylaxis)。4.可能出现精神改变、神经过敏、心悸痤疮、皮肤干燥,肝功能试验和血脂测定有改变,糖耐量降低,头发和体毛的改变。5.在血中,雌激素长时期受到抑制时可能引起骨小梁的骨密度降低。6.男性可能发生躁热和性功能减退、乳房肿胀、触痛敏感。7.可有多胎妊娠,注射处炎症,偶有暂时性阴茎肥大。医学全在/线www.med126.com
 用法用量
1.用于诊断,单次静脉注射或皮下注射本品100μg,一般根据反应做出评定。如有可能,女性应在月经滤泡期的早期使用。2.治疗闭经、不育症,可经脉冲泵给予,每次于1min内给予5~20μg,每90min1次,连用6个月,或直至怀孕。3.静脉滴注:于月经周期第2~4天,每分钟5~20μg,共90min滴完。如无排卵(测基础体温),可重新给药:排卵后肌内注射绒促性素(HCG),每次1500U,隔3天再1次1500U,一般2~4个周期后会怀孕。4.鼻腔给药:对小儿单侧或双侧隐睾症,最佳治疗时机为1~2岁间,每次0.2mg,每天3次(早、中、晚餐前喷用),连用4周为1个疗程。必要时可间隔3个月后重复使用。
 药物相应作用
1.影响促性腺激素的垂体分泌的药物,可能改变本品的效应。2.其他的激素疗法和皮质激素可能影响本品的效应。3.螺内酯左旋多巴可刺激促性腺激素,而吩噻嗪类、多巴胺拮抗剂、地高辛和性激素则抑制促性腺激素的分泌。
 专家点评
本品为人工合成的促性腺激素释放素、孕十肽类化合物。本品能刺激垂体合成和释放促性腺激素(FSH和LH),促性腺激素则刺激性腺释放性激素。主要用于诊断下丘脑-腺垂体-性腺功能障碍,可根据血中促性腺激素和性激素水平变化进行。治疗促性腺激素分泌不足所致性腺功能低下的闭经和不育症。与体重减轻有关的闭经,应先用饮食纠正体重。医学/全在线www.med126.com本品用于治疗隐睾症已有数篇报道,对其治疗效果尚有争议。
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