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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 妇产科用药 > 正文:环丙孕酮/炔雌醇的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

环丙孕酮/炔雌醇

环丙孕酮/炔雌醇副作用;别名:复方醋酸环丙孕酮片、乙炔雌二醇;环丙孕酮/炔雌醇适应症:用于妇女围绝经期综合征。也可用作口服避孕药,本品与孕激素配伍,对抑制排卵有协同作用,能增强避孕效果。还用于功能性子宫出血、子宫发育不全、前列腺癌、闭经、月经过少、月经紊乱等。;环丙孕酮/炔雌醇药理学作用:为白色或类白色结晶性粉末;无臭。易溶于乙醇、丙酮及乙醚,溶于氯仿,不溶于水。Tm为180~186℃。本品为半合成强效雌激素。其活性为雌二醇的7~8倍,己烯雌酚的20倍,小剂量用药能促进下丘脑-垂体-卵巢轴腺体细胞内激素受体的合成而提高其功能。避孕剂量用药,对该轴有较强的抑制作用,从而抑制卵巢的排卵,达到抗生育作用。与孕激素类药合用,能增强避孕效果,减少突破性出血。
 分类名称
一级分类:妇产科用药 二级分类:雌激素类及抗雌激素类药 三级分类: 
 药品英文名
Cyproterone Acetate/Ethinylestradiol
 药品别名
复方醋酸环丙孕酮片、乙炔雌二醇
 药物剂型
片剂:0.005mg;0.0125mg;0.05mg。妇复春:胶囊剂,北京蕾波制药厂生产。每粒含炔雌醇、安宫黄体酮维生素E葡萄糖酸钙,每瓶10、20粒。
 药理作用
为白色或类白色结晶性粉末;无臭。易溶于乙醇、丙酮及乙醚,溶于氯仿,不溶于水。Tm为180~186℃。本品为半合成强效雌激素。其活性为雌二醇的7~8倍,己烯雌酚的20倍,小剂量用药能促进下丘脑-垂体-卵巢轴腺体细胞内激素受体的合成而提高其功能。避孕剂量用药,对该轴有较强的抑制作用,从而抑制卵巢的排卵,达到抗生育作用。与孕激素类药合用,能增强避孕效果,减少突破性出血。
 药动学
口服在胃肠道内迅速吸收,生物利用度为40%~50%,首过效应约60%,血浆药物浓度达峰时间为1~2h,用药后12小时左右,血药浓度出现第2个高峰,表明本品经肝肠循环,被小肠再次吸收。医学全在/线www.med126.com93%以上在血浆内以硫酸酯及葡糖酸酯形式存在,能与血浆蛋白中度结合。血浆半衰期(t1/2)为6~14h。本品在肝脏代谢,大部分以原形药物排出,约60%由尿液中排出,部分自粪便中排出。
 适应证
用于妇女围绝经期综合征。也可用作口服避孕药,本品与孕激素配伍,对抑制排卵有协同作用,能增强避孕效果。还用于功能性子宫出血、子宫发育不全、前列腺癌闭经月经过少、月经紊乱等。
 禁忌证
肝、肾病患者禁用。
 注意事项
服药期间定期检查肝功能、乳房、生殖器官及血压。必要时可作糖耐量试验、子宫内膜检查及宫颈的防癌刮片检查。
 不良反应
1.常见的有恶心、呕吐头痛、乳房胀痛等类早孕反应及白带增多症状。大剂量用药刺激骨质溶解,可致高钙血症。医学.全在线www.med126.com2.少数人可有血压升高、凝血障碍、肝功能异常、体重增加、糖耐量下降及乳腺囊性增生。反应明显时应及时停药,并对症治疗。
 用法用量
口服:用作短效口服避孕药,即口服避孕药1号、2号、0号及复方甲基炔诺酮片,于月经周期第5天起,每天固定时间服1片,连续22天,停药后2~4天可发生撤药性出血。下次仍于月经来潮第5天起服药。如在规定服药时间漏服,则在12小时内补服1片,超过12小时,必需加用其他措施避孕。用于妇女更年期综合征,每次0.02~0.05mg,1~3次/d。用于功能性子宫出血、子宫发育不全、前列腺癌、闭经、月经过少等症,每次0.02~0.05mg,2~3次/d。用于前列腺肥大症,每次0.05~0.5mg,3~6次/d。妇复春用于雌激素替代治疗,改善妇女更年期症状和雌激素水平低下,如潮热、出汗、烦躁、失眠、心慌、皮肤老化、骨质疏松等。口服,2粒/次,1次/d。
 药物相应作用
与1g维生素C合用,可使得单次口服炔雌醇的生物利用度提高至60%~70%。医学全在.线www.med126.com
 专家点评
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