| 公开(公告)号 | CN101142227A |
| 公开(公告)日 | 2008.03.12 |
| 申请(专利)号 | CN200580045626.3 |
| 申请日期 | 2005.11.14 |
| 专利名称 | 新颖的桦木醇衍生物、其制备和其用途 |
| 主分类号 | C07J53/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07J53/00(2006.01)I;A61K31/56(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.11.12 US 60/626,886;2005.2.16 US 60/653,080 |
| 申请(专利权)人 | 帕纳克斯医药公司 |
| 发明(设计)人 | G·N·罗宾森;C·T·维尔德;M·艾士顿;R·托玛斯;C·蒙拖尔贝蒂;T·S·库尔特;F·马加拉希;R·J·唐森德;T·J·尼茨 |
| 地址 | 美国马里兰 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-11-14 PCT/US2005/041043 |
| 进入国家日期 | 2007.07.02 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐晓峰 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物： 或者其药学上可接受的盐或者前体药物，其中： R1是C3-C20烷酰基、羧基烷酰基、羧基烯酰基、烷氧基羰基烷酰基、烯氧基羰基烷酰基、氰基烷酰基、羟基烷酰基、氨基羰基烷酰基、羟基氨基羰基烷酰基、单烷基氨基羰基烷酰基、二烷基氨基羰基烷酰基、杂芳基烷酰基、杂环基烷酰基、杂环基羰基烷酰基、杂芳基氨基羰基烷酰基、杂环基氨基羰基烷酰基、氰基氨基羰基烷酰基、烷基磺酰氨基羰基烷酰基、芳基磺酰氨基羰基烷酰基、磺氨基羰基烷酰基、膦酰氨基羰基烷酰基、膦酰基、磺基、膦酰基烷酰基、磺烷酰基、烷基磺酰基烷酰基或者烷基膦酰基烷酰基； R2是甲酰基、羧基烯基、杂环基、杂芳基、-CH2SR14、-CH2SOR14、-CH2SO2R14、 R3是氢、羟基、异丙烯基、异丙基、1′-羟基异丙基、1′-卤代异丙基、1′-硫代异丙基、1′-三氟甲基异丙基、2′-羟基异丙基、2′-卤代异丙基、2′-硫代异丙基、2′-三氟甲基异丙基、1′-羟基乙基、1′-(烷氧基)乙基、1′-(烷氧基烷氧基)乙基、1′-(芳基烷氧基)乙基；1′-(芳基碳酰氧基)乙基、乙酰基、1′-(羟基)-1′-(羟基烷基)乙基、(2′-氧代)四氢噁唑基、1′，2′-环氧异丙基、2′-卤代异丙烯基、2′-羟基异丙烯基、2′-氨基异丙烯基、2′-硫代异丙烯基、3′-卤代异丙烯基、3′-羟基异丙烯基、3′-氨基异丙烯基、3′-硫代异丙烯基、1′-烷氧基乙基、1′-肟基乙基、1′-烷氧基亚氨基或者 其中Y是-SR33或者-NR33R34； R32是氢或者羟基； R33和R34独立地是氢、烷基、烷酰基、芳基烷基、杂芳基烷基、芳基磺酰基或者芳基氨基羰基；或者 R33和R34可以与它们所连接的氮一起构成杂环，其中该杂环可以可选地包括一个或多个另外的氮、硫或者氧原子； m是零至三； R4是氢；或者 R3和R4可以一起构成氧代基、烷基亚氨基、烷氧基亚氨基或者苄氧基亚氨基； R5是C2-C20烷基、烯基、炔基、羧基(C2-C20)烷基、氨基、氨基烷基、二烷基氨基、单烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、烷氧基烷基、氰基烷基、烷硫基烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂环基、杂芳基、杂环基烷基、杂芳基烷基、磺基、膦酰基、磺烷基、膦酰基烷基、烷基磺酰基、烷基膦酰基、烷酰氨基烷基、氨基羰基烷基、烷基氨基羰基烷基、二烷基氨基羰基烷基、杂环基羰基烷基、环烷基羰基烷基、杂芳基烷基氨基羰基烷基、芳基烷基氨基羰基烷基、杂环基烷基氨基羰基烷基、羧基烷基氨基羰基烷基、芳基磺酰氨基羰基烷基、烷基磺酰氨基羰基烷基、芳基膦酰氨基羰基烷基、烷基膦酰氨基羰基烷基或者肟基(氨基)烷基； R6是氢、膦酰基、磺基、烷基、磺烷基、膦酰基烷基、烷基磺酰基、烷基膦酰基、环烷基、环烯基、杂环基、芳基、杂芳基、羧基烷基、烷氧基羰基烷基、氰基烷基；CH2CONR7R8、三烷基甲硅烷基、乙氧基乙基或者四氢吡喃基醚； R7和R8独立地是氢、烷基、氨基烷基、单烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、羧基烷基、烷氧基烷基、烷氧基烷氧基烷基、烷氧基碳酰氨基烷氧基烷基、烷氧基碳酰氨基烷基、氨基烷氧基烷基、烷基碳酰氨基烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基、芳基烷基、芳基碳酰氨基烷基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、杂环基磺酰基或者环烷基，或者R7和R8可以与它们所连接的氮原子一起构成杂环基或者杂芳基，其中该杂环基或者杂芳基可以可选地包括一个或多个另外的氮、硫或者氧原子； R9是氢、膦酰基、磺基、烷基、烯基、三烷基甲硅烷基、环烷基、羧基烷基、烷氧基碳酰氧基烷基、氨基烷基、单烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、烷氧基烷基、氰基烷基、膦酰基烷基、磺烷基、烷基磺酰基、烷基膦酰基、芳基、杂芳基、杂环基、芳基烷基、杂芳基烷基、杂环基烷基或者二烷氧基烷基； R10和R11独立地是氢、烷基、氨基、氨基烷基、单烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、羧基烷基、烷酰氧基烷基、烷氧基烷基、羟基烷基、氰基烷基、烷氧基烷氧基烷基、烷氧基碳酰氨基烷氧基烷基、烷氧基碳酰氨基烷基、烷氧基羰基烷基、羟基烷氧基烷基、氨基烷氧基烷基、烷基碳酰氨基烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基、杂芳基烷基、芳基烷基、芳基碳酰氨基烷基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、烷基磺酰氨基烷基、芳基磺酰氨基烷基或者环烷基或者被一个或多个氧原子中断的烷基，或者R10和R11可以与它们所连接的氮原子一起构成杂环基，其中该杂环基可以可选地包括一个或多个另外的氮、硫或者氧原子； R12和R13独立地是氢、烷基、烯基、烷基氨基、炔基、烷氧基、烷氧基羰基、烷氧基氨基烷基、环烷基氧代基、杂环基氨基烷基、环烷基、氰基烷基、氰基、磺基、膦酰基、磺烷基、膦酰基烷基、烷基磺酰基、烷基膦酰基、烷氧基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、二烷基氨基烷基、杂环基烷基，或者R12和R13可以与它们所连接的氮原子一起构成杂环基或者杂芳基，其中该杂环基或者杂芳基可以可选地包括一个或多个另外的氮、硫或者氧原子，或者R12和R13可以与它们所连接的氮原子一起构成烷基偶氮基，d是一至六； R14 |
| 摘要 | 本发明涉及新颖的桦木醇合成衍生物和这类衍生物作为药物的用途。本发明涉及新颖的式I化合物或者其药学上可接受的盐或前体药物。 |
| 国际公布 | 2006-05-18 WO2006/053255 英 |
