公开(公告)号
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CN1993348A
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公开(公告)日
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2007.07.04
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申请(专利)号
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CN200580025615.9
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申请日期
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2005.07.25
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专利名称
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钾通道抑制剂
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主分类号
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C07D401/02(2006.01)I
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分类号
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C07D401/02(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.7.29 US 60/592,242
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申请(专利权)人
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默克公司
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发明(设计)人
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M·T·比洛多;C·J·丁斯莫尔;J·M·伯格曼;B·W·特罗特;L·A·奈尔森;吴志才;P·曼利;J·哈特尼特
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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2005-07-25 PCT/US2005/026337
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进入国家日期
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2007.01.29
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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吴 娟;李连涛
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种下式I的化合物或其药学上可接受的盐: 其中: A、B和C独立选自以下基团: 1)芳环, 2)杂芳环,其中杂芳环的连接点为碳原子,并且杂芳环选自以下基团: a)含1、2、3或4个选自N、O或S的环杂原子的5元不饱和单环, b)含1、2、3或4个选自N、O或S的环杂原子的6元不饱和单环, c)含1、2、3或4个选自N、O或S的环杂原子的8、9或10元不饱和双环, 所述芳环和杂芳环是未被取代的、被R4单取代的、被独立选自R4的基团双取代的、被独立选自R4的基团三取代的或者被独立选自R4的基团四取代的,并且杂芳环或杂环中的任何稳定的S或N环原子是未被取代的或被氧代取代的,所述杂芳环的R4取代出现在杂芳环的一个或多个环碳原子上, 前提条件是至少A、B和C取代基之一为杂芳环; D选自以下基团: 1)芳环, 2)杂芳环,其中杂芳环的连接点为碳原子,并且杂芳环选自以 下基团: a)含1、2、3或4个选自N、O或S的环杂原子的5元不饱和单环, b)含1、2、3或4个选自N、O或S的环杂原子的6元不饱和单环, c)含1、2、3或4个选自N、O或S的环杂原子的8、9或10元不饱和双环, 3)含1、2或3个选自N、O和S的环杂原子的4-6元饱和杂环,其中杂环的连接点为碳原子, 所述芳环、杂芳环和饱和杂环是未被取代的、被R4单取代的、被独立选自R4的基团双取代的、被独立选自R4的基团三取代的或者被独立选自R4的基团四取代的,并且杂芳环或杂环中的任何稳定的S或N环原子是未被取代的或被氧代取代的,所述杂芳环的R4取代出现在杂芳环的一个或多个环碳原子上; X和Y独立选自H、OR5、NR5R5、F、CN、-NHS(O)R5、S(O)0-2R5、C(O)OR5和C(O)N(R5)2; Ra在每次出现时独立选自以下基团: 1)氢, 2)C1-C6烷基, 3)卤素, 4)芳基, 5)杂环基, 6)C3-C10环烷基,和 7)OR5, 所述烷基、芳基、杂环基和环烷基是未被取代的或者被至少一个选自R6的取代基取代; R4在每次出现时独立选自以下基团: 1)氢, 2)卤素, 3)NO2, 4)CN, 5)CR4=C(R5)2, 6)C≡CR5, 7)(CRa2)nOR5, 8)(CRa2)nN(R5)2, 9)(CRa2)n C(O)R5, 10)(CRa2)nC(O)OR5, 11)(CRa2)nR5, 12)(CRa2)n S(O)mR5, 13)(CRa2)nS(O)mN(R5)2, 14)OS(O)mR5, 15)N(R5)C(O)R5, 16)N(R5)S(O)mR5, 17)(CRa2)nN(R6)R5, 18)(CRa2)nN(R5)(CRa2)nC(O)N(R5)2, 19)(CRa2)nN(R5)(CRa2)nC(O)OR5, 20)N(R5)(CRa2)nR5, 21)N(R5)(CRa2)nN(R5)2, 22)(CRa2)nC(O)N(R5)2, 23)N3,和 22)=O; R5在每次出现时独立选自以下基团: 1)氢, 2)未取代或取代的C1-C6烷基, 3)未取代或取代的C3-C10环烷基, 4)未取代或取代的芳基, 5)未取代或取代的杂环基, 6)CF3, 7)未取代或取代的C2-C6烯基, 8)未取代或取代的C2-C6炔基, 或者当R5连接被R5二取代的氮原子时,各个R5独立选自C1-C6烷基,并且所述氮原子与各个R5一起构成环; R6在每次出现时独立选自以下基团: 1)氢, 2)未取代或取代的C1-C6烷基, 3)卤素, 4)OR5, 5)CF3, 6)未取代或取代的芳基, 7)未取代或取代的C3-C10环烷基, 8)未取代或取代的杂环基, 9)S(O)mN(R5)2, 10)C(O)OR5, 11)C(O)R5, 12)CN, 13)C(O)N(R5)2, 14)N(R5)C(O)R5, 15)N(R5)C(O)OR5, 16)N(R5)C(O)N(R5)2, 17)OC(O)N(R5)2, 18)S(O)mR5, 19)OS(O)mR5, 20)NO2,和 21)N(R5)2; m独立为0、1或2; n独立为0、1、2、3、4、5或6。
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摘要
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本发明涉及具有以右结构式的化合物,可作为钾通道抑制剂用于治疗心律失常等。
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国际公布
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2006-02-09 WO2006/014877 英
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