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氯解磷定/Pyraloxime Methylehloride

 药
 品
 名
 称
氯解磷定
 英
 文
 药
 名
Pyraloxime Methylehloride
 其
 他
 名
 称
2-FMPOCL、2-PAM-Chloride、2-Pyridine Aldoxime Chloride、Chloride Pralidoxime、Combo Pen、DMD-4、PAM-C1、Protopam Chloride、Pyraloxime Methylchloride、氯化-1-甲-2-吡啶甲醛肟、氯化派姆、氯化吡啶甲肟、氯磷定、消磷定。
 药
 理
 作
 用
本品系肟类化合物,为胆碱酯酶复活剂,毒性较低,疗效较大,为有机磷中毒的解毒药。有机磷农药的毒性作用,主要是抑制了胆碱酯酶的活性。本晶能恢复胆碱酯酶的活性从而达到解毒作用。其季铵基团能与磷酰化胆碱酯酶中的磷酰基结合,使胆碱酯酶恢复游离状态,而恢复其功能。本晶也可直接与游离的有机磷结合成无毒的磷酰化解磷定而由肾排出,从而消除对胆碱酯酶的继续毒害。对被有机磷杀虫剂抑制超过36小时已“老化”的胆碱酯酶的复活作用效果差。对慢性有机磷农药中毒抑制的胆碱酯酶无复活作用。本品在肝脏迅速代谢,大部由肾脏排出,半衰期不到1小时。
 临
 床
 应
 用
临床应多次重复给药。用于中、重度急性有机磷中毒的治疗。为解除已聚积的乙酰胆碱所引起的中毒症状,必须与阿托品合用。
 禁
 忌
 症
对本药过敏者禁用。
 不
 良
 反
 应
肌注部位可有轻微酸痛,偶有头昏、恶心、呕吐,静注过快或剂量过大可引起抽搐昏迷、呼吸抑制。可见心率增快、心电图出现暂时性ST段电压低和QT时间延长。
 制
 剂
 规
 格
注射剂2ml:0.25g,2ml:0.5g。
 注
 意
 事
 项
(1)力争早期用药。
(2)本品对体内已积蓄的乙酰胆碱无直接对抗作用,严重中毒时应首先静注阿托品,患者若有呼吸抑制和水肿,应同时给氧,继即用本品。
(3)本品肟含量较解磷定高,故作用较后者强而快,肌注后1-2分钟即显效,常为解救有机磷农药中毒时首选药物。
(4)严重中毒时,应先静注,后再静滴。
(5)除严重病例,一般总量不宜超过10g。
(6)本品对内吸磷,双硫磷中毒疗效较好;对敌百虫,敌敌畏中毒疗效差;对慢性中毒、甲氟磷、乐果、丙氟磷中毒几乎无效。
(7)对1059、1605、敌百虫、敌敌畏及甲拌磷中毒48-72小时后无效,可用硫酸阿托品解救。
(8)本品与碱性药物配伍可失效,忌与碱性药物配伍或同时注射。
(9)本品溶解度大、性能稳定、毒性较低,可肌注。
(10)忌与吗啡、氨茶碱琥珀酰胆碱及利血平等同用。
(11)半衰期为l土0.5小时。
(12)静脉注射需缓慢,剂量过大(约每公斤体重50-100mg)可能引起癫痫样发作、昏迷、痉挛,应严加注意。
(13)由于有机磷杀虫剂主要在下消化道吸收,故口服中毒患者治疗至少要维持48-72/小时。
(14)老年人及肾功能障碍者应减量。
(15)本品析出结晶时,可微温至37℃振摇溶解后使用。
 参
 考
 文
 献
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷.北京:学苑出版社
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷.北京:学苑出版社
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷.北京:学苑出版社
国家食品药品监督管理局药品审评中心,四川美康医药软件研究开发有限公司主编,2004.药物临床信息参考.四川: 科学技术出版社
徐叔云,2004.临床药理学第三版.北京:人民卫生出版社
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