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氟马西尼/Flumazenil

 药
 品
 名
 称
氟马西尼
 英
 文
 药
 名
Flumazenil
 其
 他
 名
 称
Anexate、Flumazepil、Ro-15-1788、安易行(Anexate)、安易醒(Anexate)、苯二氮卓咪唑、氟马尼、氟马泽尼、氟吗西尼。
 药
 理
 作
 用
本品为有选择性的苯二氮卓(BZD)类拮抗剂,能竞争性地抑制苯二氮卓激动剂与苯二氮卓受体的结合,扭转其中枢镇静作用。它还能逆转非苯二氮卓类(如佐匹克隆)对中枢苯二氮卓受体的作用,以及能部分地拮抗丙戊酸钠的抗惊厥作用。本品尚能拮抗苯二氮卓类降低人体催乳素分泌水平的作用。对地西泮劳拉西泮或*********等所形成的耐受性及有躯体依赖性的动物,使用本品后可产生戒断症状。本品为弱亲脂性碱类药物,口服后胃肠吸收良好,血浆蛋白结合率为50%。静注后,经肝脏代谢为无活性的羧酸产物,半衰期为53分钟。
 临
 床
 应
 用
用于终止以苯二氮卓诱导及维持的全身麻醉。亦用于苯二氮革中毒或排除其中毒的诊断依据,并作为苯二氮革中毒的特效逆转剂。
 禁
 忌
 症
对本品过敏者禁用。
 不
 良
 反
 应
常见恶心、呕吐、潮红。滴注过快还可出现焦虑、心悸、恐惧等不适。少数可见血压升高、心率加快。
 制
 剂
 规
 格
注射液5ml:0.5mg;10ml:1mg。
 注
 意
 事
 项
(1)妊娠和哺乳期妇女慎用。
(2)手术后,在外周肌肉松弛剂作用消失前慎用。
(3)麻醉后使用,偶有潮红、恶心、呕吐等反应。
(4)使用本品前,曾经长期使用苯二氮草类的病人,如快速注射本品,会出现戒断症状,如焦虑、心悸、恐惧等,故应缓慢注射。戒断症状较重者,可缓慢注射地西泮5mg或咪达唑仑(Midazolam)5mg。
(5)使用本品,病人清醒后,但由于残留的苯二氮革类仍在发挥作用,故这类病人不得进行精细操作、高空作业或驾驶。
 参
 考
 文
 献
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷.北京:学苑出版社
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷.北京:学苑出版社
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷.北京:学苑出版社
国家食品药品监督管理局药品审评中心,四川美康医药软件研究开发有限公司主编,2004.药物临床信息参考.四川: 科学技术出版社
徐叔云,2004.临床药理学第三版.北京:人民卫生出版社
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