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药 品 名 称 | 司莫司汀 |
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英 文 药 名 | Semustine |
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其 他 名 称 | 甲环己亚硝脲、甲环亚硝脲、甲基-CCNU、甲基氯乙环己亚硝脲、甲基罗氮芥MeCCNU、Meccivu、Methyl-CCNU、Metyl Lomustino。 |
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药 理 作 用 | 本药为细胞周期非特异性抗癌药，对处于G1-S边界或S早期的细胞最敏感，对G2期也有抑制作用。本药进入人体后，其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分：一部分为氯乙胺部分，将氯解离，形成乙烯碳正离子，发挥羟化作用，致使DNA键断裂RNA及蛋白质羟化，这些主要与抗肿瘤作用有关；另一部分氨甲酰基变为异氰酸酯或再转化为氨甲酸，以发挥氨甲酰化作用，主要与蛋白质，特别是与其中的赖氨酸末端氨基反应。氨甲酰化作用还可破坏一些酶蛋白，使DNA受羟化破坏后较难修复，有助于抗癌。 |
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临 床 应 用 | 主要用于恶性淋巴瘤、脑瘤、黑色素瘤、肺癌等，也可用于治疗实体瘤，如与氟脲嘧啶合用治疗胃癌、直肠癌、肝癌。 |
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禁 忌 症 | 合并感染、肝肾功能不全者及孕妇禁用。 |
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不 良 反 应 | 迟发性骨髓抑制反应，在用药后4－6周白细胞、血小板降到最低点，一般持续5－10天，6－8周可恢复。口服6小时内可发生胃肠道反应，恶心、呕吐较轻，偶有口腔炎、厌食、贫血。少数发生肝功能损害、肺纤维化。 |
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制 剂 规 格 | 胶囊10mg，50mg。 |
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注 意 事 项 |
(1)本品骨髓毒性较大，不可超量服用。 (2)空腹服药或先给镇静剂及止吐药物可减轻胃肠道毒副反应。 (3)服药时应避免饮酒。 (4)用药期间应查血象、肝、肾功能。 |
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参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷．北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心，四川美康医药软件研究开发有限公司主编，2004．药物临床信息参考．四川: 科学技术出版社 徐叔云，2004．临床药理学第三版．北京：人民卫生出版社 |
