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药 品 名 称 | 环磷酰胺 |
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英 文 药 名 | Cyclophosphamide |
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其 他 名 称 | B-518、CPA、CTX、CYP、Cttophana、Cyclophosphane、Cytophos-phan、Cytoxan、Endoxan、Genoxal、NSC-26271、WR-138719、癌得散、癌得新、癌得星、安道生(Endoxan-Asta)、环磷氮芥。 |
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药 理 作 用 | 本品是氮芥的环状磷酰酯胺化合物，为细胞周期非特异性药物。通过分子中的β-氯乙基与DNA双螺旋链形成交叉连结，起强烈的细胞毒作用，能抑制肿瘤细胞和一切增生迅速的组织(如骨髓、淋巴组织及肠粘膜上皮)的细胞分裂。体外无抗癌活性。本品在体内被肝脏微粒体或肿瘤内存在的过量磷酰胺酶或磷酸酶水解，变成活化型的磷酰胺氮芥而起抗肿瘤作用。口服吸收良好，生物利用度75％-90％。服药1小时后达血药峰浓度。静脉注射后血中药物浓度呈双指数曲线下降，半衰期为4-6.5小时，48小时由肾排出50％-70％。 |
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临 床 应 用 | 用于恶性淋巴瘤、肺癌、绒毛膜上皮细胞癌及慢性白血病等。腔内注射用于控制癌性胸、腹水也有较好疗效。本品作用同氮芥，对瘤细胞有较大的选择性，亦用于急、慢性淋巴细胞白血病、乳腺癌、非霍奇金淋巴瘤、小细胞性肺癌、晚期肺癌、晚期鼻咽癌、多发性骨髓瘤、神经母细胞瘤、胸腺及睾丸肿瘤等。本品为作用强而持久的免疫抑制剂。通过杀伤多种免疫细胞(对B淋巴细胞作用尤为显著)而抑制抗体形成、排斥反应、移植物抗宿主反应和忱发型超敏反应。用于各种自身免疫性疾病，如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、特发性血小板减少性紫癜、肾病综合征、慢性活动性肝炎等，亦用于抑制骨髓或脏器移植时的排斥反应。 |
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禁 忌 症 | |
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不 良 反 应 | 有骨髓抑制反应：用药后患者血象1-2周达最低值(白细胞减少)，3-5周可恢复。消化道反应表现为恶心、呕吐等，偶见肝脏损害。出血性膀胱炎为本品特有的毒性反应，系本品代谢物对尿路刺激所致。心脏毒性，引起心肌病变。个别有肺炎发生。有免疫抑制作用。常见脱发、口腔炎，过敏反应，视力模糊等。长期给药可致生殖功能减退、闭经及精子缺乏，妊娠初期可致畸胎。 |
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制 剂 规 格 | 片剂50mg，0.1g；纸片50mg；肠溶片50mg。 |
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注 意 事 项 |
(1)白细胞减低、肝肾功能不全、合并感染者及孕妇慎用，乳母应停止哺乳。 (2)静注用10-20ml注射用水或生理盐水溶解，在半小时内用完，最长不宜超过3小时。 (3)经常检查血象及肝、肾功能，定期检查骨髓象。 (4)有致畸及致突变作用。 (5)如用药累积量达4g，肿瘤不见消退时宜停药。 (6)疗程间隔为2-4周。 (7)为防止尿酸性肾病，可采用补液、碱化尿液或给别嘌呤醇。为防止出血性膀胱炎，可鼓励患者多饮水，或大量补液并静滴碳酸氢钠。 (8)别嘌呤醇可增加本品的骨髓毒性，放射治疗、阿霉素能促本品心脏毒性的发生，药酶诱导剂如巴比妥类或皮质激素、别嘌呤醇及氯霉素对本品的代谢、活性、毒性均有影响，同用可增加急性毒性。 (9)复方环磷酰胺片，每片含环磷酰胺50mg、人参茎叶总皂苷50mg；口服；一日2-3mg/kg(按环磷酰胺计)。作用同环磷酰胺片，人参茎叶总皂苷具有提高白细胞及提高机体免疫功能的作用，与环磷酰胺合用可改善单独使用环磷酰胺引起的白细胞减少、降低机体免疫功能和抗应激能力以及胃肠道不良反应等。 |
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参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷．北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心，四川美康医药软件研究开发有限公司主编，2004．药物临床信息参考．四川: 科学技术出版社 徐叔云，2004．临床药理学第三版．北京：人民卫生出版社 |
