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马卡纳米脂质体及其制备方法

公开(公告)号 CN1283270C  
公开(公告)日 2006.11.08  
申请(专利)号 CN200410046793.7  
申请日期 2004.09.24  
专利名称 马卡纳米脂质体及其制备方法  
主分类号 A61K36/31(2006.01)I  
分类号 A61K36/31(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I;A61P1/14(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 湖南大学  
发明(设计)人 王柯敏;谭蔚泓;郑明彬;吴 萍;龚 萍;何晓晓  
地址 410082湖南省长沙市河西岳麓山湖南大学化学生物传感与计量学国家重点实验室  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 湖南兆弘专利事务所  
代理人 赵 洪  
国省代码 湖南;43  
主权项 一种马卡纳米脂质体,其特征为:其表面为磷脂双分子层,双分子层外部的亲水基团形成一个亲水的帽冠,双分子层内部的亲水基团构成一个内水相,双分子层间的疏水基团产生一个疏水区域,因而一个纳米脂质体可以同时包埋疏水性成分和亲水性成分;马卡中主要成分是疏水性的,其以纳米级包埋于纳米脂质体的磷脂双层间,而马卡的亲水性成分也载入内水相,其制备的具体工艺步骤为: ①以生物相容性较好的大豆磷脂为载体,并按如下质量百分比配比下列原料:大豆磷脂:50%-80%;胆固醇:15%-45%;马卡:2%-30%; ②将上述配比的大豆磷脂、胆固醇、马卡置于圆底烧瓶中,加入体积比为5∶1的氯仿与乙醇混合液溶解; ③旋转蒸发仪上减压蒸发除去氯仿和乙醇,使马卡等在瓶壁形成均匀的薄膜; ④加入葡萄糖液作为分散介质,使大豆磷脂的总质量百分比少于2%,得脂质体初混液; ⑤在冰水浴条件下探针式超声5-20min可得包载难溶植物性药物马卡的马卡纳米脂质体胶体溶液。  
摘要 本发明公开了一种马卡纳米脂质体及其制备方法,旨在提供一种工艺简单、药物利用率高、物理性质稳定,并能显著提高马卡主要成分水溶性的纳米脂质体及其制备方法。马卡纳米脂质体的特征为:其表面为磷脂双分子层,双分子层外部的亲水基团形成一个亲水的帽冠,双分子层内部的亲水基团构成一内水相,双分子层间的疏水基团产生一疏水区域,因而一个纳米脂质体可以同时包埋疏水性成分和亲水性成分;马卡中主要成分是疏水性的,其以纳米级包埋于纳米脂质体的磷脂双层间,而马卡的亲水性成分也载入内水相。其制备方法是以生物相容性较好的大豆磷脂为载体,以葡萄糖液作为分散介质,采用旋转薄膜蒸发法制备包载难溶植物性药物马卡的马卡纳米脂质体。  
国际公布  
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