| 公开(公告)号 | CN1128157C |
| 公开(公告)日 | 2003.11.19 |
| 申请(专利)号 | CN01101937.9 |
| 申请日期 | 2001.01.18 |
| 专利名称 | 力达霉素与单抗活性片段的偶联物 |
| 主分类号 | C07K19/00 |
| 分类号 | C07K19/00;C07K1/10;A61P35/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国医学科学院医药生物技术研究所 |
| 发明(设计)人 | 甄永苏;刘小云;邵荣光;尚伯杨 |
| 地址 | 100050北京市天坛西里一号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京科龙环宇知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 杨厚;孙皓晨 |
| 国省代码 | 北京;11 |
| 主权项 | 力达霉素(LDM)与单克隆抗体(单抗)活性片段偶联物，其特征在于所说的偶联物是由单抗3A5的Fab’片段和力达霉素(LDM)按1∶1的分子比经化学偶联组成，其分子量为65kDa。 |
| 摘要 | 以抗肿瘤抗生素力达霉素(LDM)为“弹头”药物，与单克隆抗体(单抗)的Fab′片段相偶联，制备抗肿瘤导向药物，使用适当方法获得抗IV型胶原酶单抗3D6和抗人体肝癌BEL-7402细胞单抗3A5 Fab’片段，以N-羟基琥珀酰亚胺基-间-(N-马来酰亚胺基)苯甲酸酯为偶联剂，将两种单抗Fab’片段分别与力达霉素偶联，获得两种偶联物Fab’-LDM，聚丙烯酰胺凝胶电泳法测定偶联物分子量为65kDa，以克隆形成法检测偶联物对体外培养的KB和BEL-7402细胞的抑制作用，结果表明偶联物对靶细胞KB有较强抑制作用，体内实验用肝癌22和结肠癌26，Fab’-LDM偶联物对肝癌及结肠癌的抑制作用明显强于等剂量力达霉素，确定力达霉素可作为“弹头”药物制备小型化、高效的抗肿瘤单抗药物偶联物。 |
| 国际公布 |
