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具有抗血管生成活性和肿瘤消退作用的鲨鱼软骨提取物及其制备方法

公开(公告)号 CN1147305C  
公开(公告)日 2004.04.28  
申请(专利)号 CN95193436.8  
申请日期 1995.04.21  
专利名称 具有抗血管生成活性和肿瘤消退作用的鲨鱼软骨提取物及其制备方法  
主分类号 A61K35/32  
分类号 A61K35/32;A61P35/00;A61P17/06;A61P17/10  
分案原申请号  
优先权 1994.4.28 US 08/234,019; 1995.2.3 US 08/384,555  
申请(专利权)人 莱斯实验室阿特纳公司  
发明(设计)人 E·杜邦;P·布拉泽奥;C·朱尼奥  
地址 加拿大魁北克  
颁证日 2004.04.28  
国际申请 PCT/CA1995/000233 1995.4.21  
进入国家日期 1996.12.04  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 张元忠  
国省代码 加拿大;CA  
主权项 一种提取液,它基本上由上清液馏分组成,可通过以下方法得到:将全鲨鱼软骨的含水匀浆离心后,至少进行一次分级,一种分级是经分子量截留值为500千道尔顿(KDa)的膜分离,该馏分中分子的分子量低于500KDa,所述提取液包括一种具有可独立于抗血管生成活性的直接抗肿瘤活性的组分。  
摘要 本发明涉及鲨鱼软骨提取物及其制备方法,这些提取物具有抗血管生成特性(在体内观察到减少实验诱发性肿瘤的血管壁面积)和体内的肿瘤消退活性,并且对肿瘤细胞系显示出直接抑制作用。该方法不涉及任何变性溶剂或产物,也不涉及使用任何酶。它由下述步骤组成:在中性pH水,优选纯水溶液中得到全软骨混合物,将混合物离心,沉淀碎片和上清液待进一步处理。将碎片冻干,测定冻干物和上清液或者冻干物的体内和体外抗肿瘤和抗血管生成活性。上清液表现出体内抗血管生成和抗肿瘤活性。使用不同方法研究上清液的组成。分馏该上清液表征出其中的数种活性成分。试验馏分在体外对癌细胞系的直接活性。由此可认为未分馏的上清液也具有这种体外活性。冻干在很大程度上破坏了这些馏分的活性,但在固体提取物却没有观察到这种活性的消失。  
国际公布 WO95/32722 英 1995.12.7  
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