公开(公告)号 | CN1498273A |
公开(公告)日 | 2004.05.19 |
申请(专利)号 | CN02806885.8 |
申请日期 | 2002.03.06 |
专利名称 | 取代乙酰苯的立体选择还原 |
主分类号 | C12P41/00 |
分类号 | C12P41/00 |
分案原申请号 | |
优先权 | 2001.3.22 US 60/278,025 |
申请(专利权)人 | 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 |
发明(设计)人 | R·帕特尔;A·戈斯瓦米;L·楚;;V·南杜里;S·戈德伯格;R·约翰斯顿;;M·J·多诺范;K·D·米尔法克雷 |
地址 | 美国新泽西州 |
颁证日 | |
国际申请 | PCT/US2002/006783 2002.3.6 |
进入国家日期 | 2003.09.19 |
专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 | 温宏艳;徐雁漪 |
国省代码 | 美国;US |
主权项 | 一种通过立体选择还原式(II)的化合物而制备式(I)的化合物的方法,其中X和Y各自独立地选自H,Cl,Br,I和R1;R1是取代或未取代的烷基、链烯基或(CH2)nCOR2;n是1-10的整数;R2是OH,OR3或NH2;并且R3是取代或未取代的烷基、链烯基、C3-7环烷基或取代或未取代的芳基;其中X和Y各自独立地选自H,Cl,Br,I和R1;R1是取代或未取代的烷基、链烯基或(CH2)nCOR2;n是1-10的整数;R2是OH,OR3或NH2;并且R3是取代或未取代的烷基、链烯基、C3-7环烷基或取代或未取代的芳基;该立体选择还原是通过与能催化式(II)表示的酮的酶促还原的氧化还原酶反应而完成的。 |
摘要 | 本发明涉及通过微生物还原相应的含酮基化合物制备(S)-1-芳基乙醇的新型立体选择方法。在治疗阿尔茨海默病中可用的γ-分泌酶抑制剂化合物的合成中,(S)-1-芳基乙醇用作中间体。 |
国际公布 | WO02/077258 英 2002.10.3 |