公开(公告)号 | CN1160363C |
公开(公告)日 | 2004.08.04 |
申请(专利)号 | CN00120950.7 |
申请日期 | 2000.08.02 |
专利名称 | 一种甘露多糖抗原因子4及甘露多糖抗原因子6的简易制备方法 |
主分类号 | C07H3/06 |
分类号 | C07H3/06;C08B37/00 |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 中国科学院生态环境研究中心 |
发明(设计)人 | 孔繁祚;朱玉亮 |
地址 | 100085 北京市海淀区双清路18号 |
颁证日 | 2004.08.04 |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | |
代理人 | |
国省代码 | 北京;11 |
主权项 | 一种甘露多糖抗原因子4及甘露多糖抗原因子6的简易制备方法,其特征在于:(1)以溴代乙酰基甘露糖(1)为原料,制备出甘露糖的原酸酯(2),在甲醇钠-甲醇中脱掉乙酰基得到(3),用吡啶-苯甲酰氯苯甲酰化,得到苯甲酰化的原酸酯(4),如下图所示:(2)原酸酯(4)在三甲基硅三氟甲磺酸酯或三乙基硅三氟甲磺酸酯作用下缩合,得到α1-2连接的双糖(5),如下图所示:(3)双糖(5)选择性脱掉1位R基,然后活化得到双糖供体(6),而双糖(5)选择性脱掉乙酰基得到双糖受体(7),如下图所示:(4)双糖受体(7)与双糖供体(6)偶联,得到四糖(8),而双糖受体(7)与单糖供体(9)偶联,得到三糖(10),如下图所示:(5)四糖(8)选择性脱乙酰基得到四糖受体(11);而三糖(10)选择性脱乙酰基得到三糖受体(12),如下图所示:上述结构式中R=烷基或芳基,Bz=苯甲酰基;(6)四糖受体(11)与双糖供体(13)偶联,得到六糖(14);而三糖受体(12)与三糖供体(15)偶联,得到六糖(16),如下图所示:上述结构式中R=烷基或芳基,R′=酰基或烷基,Bz=苯甲酰基,X=卤素、酰基或三氯乙酰亚胺酯;(7)用常规方法脱掉六糖(14)的保护基,即得到甘露多糖抗原因子6(17);用常规方法脱掉六糖(16)的保护基,即得到甘露多糖抗原因子4(18),如下图所示:上述结构式中R=H、烷基或芳基。 |
摘要 | 本发明涉及甘露多糖抗原因子4及甘露多糖抗原因子6的简易制备。以甘露糖的原酸酯为原料,将其缩合可直接得到α1-2连接的甘露双糖,由此双糖可制备出α1-2连接的四糖及三糖,前者与α1-3连接甘露双糖偶联即得到甘露多糖抗原因子4,后者与3,6支化的甘露三糖偶联即得到甘露多糖抗原因子6。 |
国际公布 |