| 公开(公告)号 | CN1557828A |
| 公开(公告)日 | 2004.12.29 |
| 申请(专利)号 | CN200410015949.5 |
| 申请日期 | 2004.01.19 |
| 专利名称 | 17β-取代-1-甲基-5α-雄甾-1-烯-3-酮及其衍生物的制备方法 |
| 主分类号 | C07J1/00 |
| 分类号 | C07J1/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 复旦大学 |
| 发明(设计)人 | 张沪跃;陈 燕 |
| 地址 | 200433上海市邯郸路220号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海正旦专利代理有限公司 |
| 代理人 | 包兆宜 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种制备下式的化合物美替诺龙及其衍生物的方法，其特征是以17β-乙酰氧基-5α-雄甾-1-烯-3-酮为原料，经环氧、氢解、缩酮化、氧化和格氏反应5步反应制得。式中R＝-H，其中R1＝-CH3，-C2H5，-C3H7，-CH2C6H5。 |
| 摘要 | 本发明属化学合成领域，涉及化合物17β-取代-1-甲基-5α-雄甾-1-烯-3-酮(美替诺龙)及其衍生物的制备方法。本发明以17β-乙酰氧基-5α-雄甾-1-烯-3-酮为原料，经环氧、氢解、缩酮化、氧化、格氏反应5步反应制得美替诺龙，17β-羟基酰化成相应的美替诺龙醋酸酯、丙酸美替诺龙、庚酸美替诺龙、十一酸美替诺龙；17β-羟基醚化成美替诺龙四氢吡喃醚；17β-羟基酯化成相应的美替诺龙甲酸酯、美替诺龙乙酸酯、美替诺龙丙酸酯、美替诺龙苯甲酸酯。本发明具有如下优点：避免了重氮化反应对环境的污染，使用环氧化和催化氢解，缩酮化反应后不经分离直接进入碱性氧化，简化操作程序，产物总收率以及纯度高。 |
| 国际公布 |
