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杂环化合物、其中间体和弹性蛋白酶抑制剂

公开(公告)号 CN1183156C  
公开(公告)日 2005.01.05  
申请(专利)号 CN00807063.6  
申请日期 2000.02.23  
专利名称 杂环化合物、其中间体和弹性蛋白酶抑制剂  
主分类号 C07K5/103  
分类号 C07K5/103;C07K5/083;C07D239/54;C07D233/34;A61K38/55;A61P43/00;A61P11/00  
分案原申请号  
优先权 1999.3.3 JP 56052/1999  
申请(专利权)人 大日本制药株式会社  
发明(设计)人 佐藤文宪;井上泰尚;面谷智喜  
地址 日本大阪府大阪市  
颁证日  
国际申请 PCT/JP2000/001022 2000.2.23  
进入国家日期 2001.11.01  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 罗才希  
国省代码 日本;JP  
主权项 一种下式(I-a)的杂环化合物或其酯或其盐:其中*是指用*标记的碳原子是非对称碳原子,A和B相同或者不同并且各自为亚甲基、-CH2CO-或-COCH2-,D为下式的杂单环基:其中D1为亚甲基或者亚乙基,并且这些基团可以任选被代基取代,G环为5-或6元、饱和或者不饱和、任选具有其它氮原子的杂单环基,并且所述杂环基任选被取代基T1取代,其中T1为选自下列基团的相同或者不同的1至3个基团:(i)氧代基,和(ii)低级烷基,R1和R2相同或不同而且各自为低级烷基,R3和R4互不相同,各自为氢原子或者羟基,或者二者一起形成氧代基,R5为下式的基团:其中X1和X2为卤素原子,Y1为卤素原子、低级烷氧基羰基或者芳烷基基羰基或者下式的基团:其中U为氧原子,Q为邻亚苯基,n为0或者1,并且m为0。  
摘要 以通式(I-a)表示的杂环化合物、其酯或其盐;以及含其作为活性成分的人中性弹性蛋白酶抑制剂等,其中A和B相同或不同并且各自为任选被氧代基取代的低级亚烷基;D为任选被氧代基取代的单环或者双环杂环基;R1和R2相同或者不同并且各自为低级烷基; R3和R4互不相同并且各自为氢或者羟基,或者R3和R4一起形成氧代基;R5为2-苯并噁唑基、三氟甲基、苄氨基羰基等。∴  
国际公布 WO2000/052032 日 2000.9.8  
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