| 公开(公告)号 | CN1199686C |
| 公开(公告)日 | 2005.05.04 |
| 申请(专利)号 | CN99802114.8 |
| 申请日期 | 1999.01.13 |
| 专利名称 | 缓释组合物、其制备方法及其应用 |
| 主分类号 | A61K38/09 |
| 分类号 | A61K38/09;A61K47/30;A61K47/12;A61K38/24;A61P5/02;A61P5/04 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1998.1.16 JP 6412/1998 |
| 申请(专利权)人 | 武田药品工业株式会社 |
| 发明(设计)人 | 犀川彰;猪狩康孝;畑善夫;山本一路 |
| 地址 | 日本大阪 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/JP1999/000086 1999.1.13 |
| 进入国家日期 | 2000.07.12 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 陈文平 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 含有由下列通式I或通式II表示的促黄体素释放激素衍生物或其盐、3-羟基-2-萘甲酸或其盐和乳酸-羟基乙酸聚合物或其盐的缓释组合物：X-D2Nal-D4ClPhe-D3Pal-Ser-A-B-Leu-C-Pro-DAlaNH2[I]其中，D2Nal表示D-3-(2-萘基)丙氨酸残基，D4ClPhe表示D-3-(4-氯)苯基丙氨酸残基，D3Pal表示D-3-(3-吡啶基)丙氨酸残基，X表示N-四氢呋喃甲酰基甘氨酸残基或N-乙酰基；A表示选自N-甲基酪氨酸、Tyr、N-[5′-(3′-氨基-1′H-1′，2′，4′-三唑基)]苯基丙氨酸和N-甲基-[5′-(3′-氨基-1′H-1′，2′，4′-三唑基)]苯基丙氨酸的残基；B表示选自D-(e-N-烟酰基)赖氨酸、D-瓜氨酸、D-(氮杂甘氨酰基烟酰基)赖氨酸、D-(氮杂甘氨酰基呋喃基)赖氨酸、D-(N，N′-二乙基)高精氨酸、D-N-[5′-(3′-氨基-1′H-1′，2′，4′-三唑基)]苯基丙氨酸和D-高瓜氨酸的残基；C表示(e-N-异丙基)赖氨酸残基、Arg或(N，N′-二甲基)高精氨酸残基，或者5-氧代-Pro-His-Trp-Ser-Tyr-Y-Leu-Arg-Pro-Z[II]其中，Y表示选自DLeu、DAla、DTrp、O-叔丁基-D-丝氨酸、D-3-(2-萘基)丙氨酸和Nim-苄基-D-组氨酸的残基；Z表示NH2-C2H5、Gly-NH2，其中，以每1摩尔促黄体素释放激素衍生物或其盐计，3-羟基-2-萘甲酸或其盐的用量为1/2至2摩尔，乳酸-羟基乙酸聚合物中，乳酸和羟基乙酸的摩尔含量比例是100/0-40/60，游离羧基含量为20-1000微摩尔/g聚合物，并且聚合物的重均分子量为3000-50000。 |
| 摘要 | 本发明涉及含有生物活性物质的羟萘甲酸盐和生物可降解聚合物的缓释组合物、其制备方法和含有该缓释组合物的药物组合物。 |
| 国际公布 | WO1999/036099 日 1999.7.22 |
