公开(公告)号 | CN1200727C |
公开(公告)日 | 2005.05.11 |
申请(专利)号 | CN99812589.X |
申请日期 | 1999.09.23 |
专利名称 | 用于口服LH-RH类似物的基于α-环糊精的药物组合物 |
主分类号 | A61K38/09 |
分类号 | A61K38/09;A61K47/40 |
分案原申请号 | |
优先权 | 1998.9.30 EP 98402403.4 |
申请(专利权)人 | 塞拉麦克思实验室公司 |
发明(设计)人 | R·德兰索尼;P·博奈特;J·帕瑞斯 |
地址 | 摩纳哥摩纳哥 |
颁证日 | |
国际申请 | PCT/EP1999/007389 1999.9.23 |
进入国家日期 | 2001.04.25 |
专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 | 陈文平 |
国省代码 | 摩纳哥;MC |
主权项 | α-环糊精或其衍生物和适于胃肠道投送的赋形剂在制备用于LH-RH肽类似物胃肠道投送的药物组合物中的用途,其中所述肽类似物具有下式:A1-A2-A3-A4-A5-A6-A7-A8-Pro-Z(A)其中:-A1是pGlu;DAla或AcDNal;-A2是His或D-pClPhe;-A3是Trp、DPal或DAla;-A4是Ser;-A5是Tyr或NicLys;-A6是Gly;(S)-螺内酰胺-Pr0;DAla、DLeu、DPhe、DTrp、DNpg、DNal、DNicLys、DCit、DHCit、DAsn、DHArg、DSer(OBut)或未取代的或其咪唑环上被苄基取代的D-His;-A7是Leu、Ada或Npg,其中所述的氨基酸是未取代的或被C1-C4烷基N-α-取代;-A8是Arg或IprLys;-Z是GlyNH2;D-AlaNH2;氮杂GlyNH2;或基团-NHR2,其中R2是C1-C4烷基;并且其中α-环糊精衍生物选自甲基化的α-环糊精、六(2,3,6-三-O-甲基)-α-环糊精、羧甲基化的α-环糊精和磷酸化的α-环糊精。 |
摘要 | 本发明涉及α-环糊精或其衍生物在制备LH-RH肽类似物的口服给药药物组合物中的用途。本发明还涉及含LH-RH肽类似物及与其混合的α-环糊精或其衍生物的口服药物组合物。 |
国际公布 | WO2000/018423 英 2000.4.6 |