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醋酸奥曲肽的固相合成方法

公开(公告)号 CN1254484C  
公开(公告)日 2006.05.03  
申请(专利)号 CN200410010833.2  
申请日期 2004.04.30  
专利名称 奥曲肽的固相合成方法  
主分类号 C07K7/06(2006.01)I  
分类号 C07K7/06(2006.01)I;A61K9/19(2006.01)I;A61K38/08(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P1/18(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 吉林省一心制药有限公司  
发明(设计)人 贾志丹;王恩思  
地址 130041吉林省长春市人民大街7520号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 长春吉大专利代理有限责任公司  
代理人 王恩远  
国省代码 吉林;22  
主权项 一种醋酸奥曲肽的固相合成方法,过程是:合成八肽;将八肽制成水溶液在空气中自然化后制成奥曲肽;向奥曲肽水溶液中加入冰醋酸后冻干,制成醋酸奥曲肽冻干粉;其特征在于,所说的合成八肽的过程是:将芴甲氧羰基苏胺醇与对羧基苯甲醛反应生成芴甲氧羰基苏胺醇对羧基苯缩醛,将其键合在高分子树脂载体上,然后按顺序与保护基酸残基依次键合后得到八肽树脂,将八肽从树脂上切落;所说的高分子树脂载体是氨基AM树脂或氨基MBHA树脂。  
摘要 本发明的醋酸奥曲肽的固相合成方法属多肽合成领域。首先将缩醛化产物与高分子树脂键合;将键合后的产物按顺序与保护氨基酸残基依次键合并脱保护得到八肽树脂;将八肽从树脂上切落后制成水溶液,并在空气中自然氧化后制成奥曲肽;向奥曲肽水溶液中加入冰醋酸后冻干,制成醋酸奥曲肽。本发明合成工艺简单,容易操作,工艺时间缩短,反应配比小,节约原料,降低了成本,而且产率和纯度提高,副反应和副产物少,便于纯化,有益于大批量生产。  
国际公布  
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