| 公开(公告)号 | CN1267446C |
| 公开(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申请(专利)号 | CN02806977.3 |
| 申请日期 | 2002.01.18 |
| 专利名称 | 作为依赖于RNA的RNA病毒聚合酶的抑制剂的核苷衍生物 |
| 主分类号 | C07H19/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07H19/14(2006.01)I;A61K31/7064(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.1.22 US 60/263,313;2001.4.6 US 60/282,069;2001.6.19 US 60/299,320;2001.10.25 US 60/344,528 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司;埃西斯药品公司 |
| 发明(设计)人 | S·S·卡洛尔;M·麦科斯;D·B·奥尔森;B·巴特;N·巴特;P·D·库克;A·B·埃尔德鲁普;T·P·普拉卡斯;M·普尔哈夫克;宋全来 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-01-18 PCT/US2002/003086 |
| 进入国家日期 | 2003.09.22 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张广育 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 选自下列的化合物或其药学上可接受的盐：1)4-氨基-7-(2-C-甲基-β-D-阿糖呋喃基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶，2)4-氨基-7-(2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶，3)4-甲基氨基-7-(2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶，4)4-二甲基氨基-7-(2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶，5)4-环丙基氨基-7-(2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶，6)4-氨基-7-(2-C-乙烯基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶，7)4-氨基-7-(2-C-羟基甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶，8)4-氨基-7-(2-C-氟甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶，9)4-氨基-5-甲基-7-(2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶，10)4-氨基-7-(2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-羧酸，11)4-氨基-5-溴-7-(2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶，12)4-氨基-5-氯-7-(2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶，13)2，4-二氨基-7-(2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶，14)2-氨基-7-(2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶，15)2-氨基-4-环丙基氨基-7-(2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶，16)2-氨基-7-(2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-4(3H)-酮，17)4-氨基-7-(2-C-乙基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶，18)4-氨基-7-(2-C，2-O-二甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶，19)7-(2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-4(3H)-酮，20)2-氨基-5-甲基-7-(2-C，2-O-二甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-4(3H)-酮，21)4-氨基-7-(3-脱氧-2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶，22)4-氨基-7-(3-脱氧-2-C-甲基-β-D-阿糖呋喃基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶，23)4-氨基-7-(2，4-二-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶，和24)4-氨基-7-(3-脱氧-3-氟-2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶；以及对应的5’-三磷酸酯。 |
| 摘要 | 本发明提供为依赖于RNA的RNA病毒聚合物抑制剂的核苷化合物及其某些衍生物。这些化合物是依赖于RNA的RNA病毒复制的抑制剂，可用于治疗依赖于RNA的RNA病毒感染。它们作为丙型肝炎病毒(HCV)NS5B聚合酶的抑制剂、作为HCV复制的抑制剂和/或用于治疗丙型肝炎感染特别有用。本发明还描述了药物组合物，该药物组合物含有单独的或者与其它有效对抗依赖于RNA的RNA病毒感染的试剂相结合的这些核苷化合物。还公开了用本发明的核苷化合物抑制依赖于RNA的RNA聚合酶，抑制依赖于RNA的RNA病毒复制和/或治疗依赖于RNA的RNA病毒感染的方法。 |
| 国际公布 | 2002-07-25 WO2002/057287 英 |
