| 公开(公告)号 | CN1840181A |
| 公开(公告)日 | 2006.10.04 |
| 申请(专利)号 | CN200610004527.7 |
| 申请日期 | 2002.04.22 |
| 专利名称 | 选择性PDE10抑制物的治疗用途 |
| 主分类号 | A61K38/43(2006.01)I |
| 分类号 | A61K38/43(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/30(2006.01)I |
| 分案原申请号 | 02118061.X |
| 优先权 | 2001.4.20 US 60/285,148 |
| 申请(专利权)人 | 辉瑞产品公司 |
| 发明(设计)人 | 洛兰·A·莱博尔;弗兰克·S·门尼蒂;克里斯托弗·J·施米特 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种鉴定用于治疗哺乳动物焦虑或精神疾病的选择性PDE10抑制剂化合物的方法，该方法包括以下步骤： a.将PDE10酶样品与环核苷酸底物接触，并测量所述核苷酸的水解； b.在合适量的待测化合物存在下，将PDE10酶类似样品与环核苷酸底物接触，并测量所述核苷酸的水解； c.比较步骤(a)和(b)结果以确定所述的待测化合物是否抑制环核苷酸底物的水解； d.确定在步骤(c)中呈阳性的化合物抑制PDE10的Ki值是否小于或约是抑制其它PDE酶的Ki的十分之一； e.随后，在非人体体内试验中测试在步骤(d)中呈现阳性的化合物以预测临床抗精神疾病活性。 |
| 摘要 | 本发明提供了治疗哺乳动物，包括人的特定的神经和精神疾病的方法，其包括选择性PDE10抑制物给药。具体地，本发明涉及治疗情绪，运动和焦虑疾病；精神病；药物，例如酒精，成瘾；具有认知缺陷症状的疾病。本发明还提供了罂粟碱作为PDE10选择性抑制物的用途。 |
| 国际公布 |
