| 公开(公告)号 | CN1872348A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.06 |
| 申请(专利)号 | CN200610025766.0 |
| 申请日期 | 2006.04.17 |
| 专利名称 | 含有肝癌靶向肽的聚氧乙烯配体及其合成方法 |
| 主分类号 | A61K49/06(2006.01)I |
| 分类号 | A61K49/06(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61K38/10(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C08G65/48(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 华东师范大学 |
| 发明(设计)人 | 宋春梅;薛海丽;庄小璐;钱 旻;杜 冰;余亦华;彭 敏;柴继峰;余 磊;谢美然;黄明德;杨东丽 |
| 地址 | 200062上海市中山北路3663号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海德昭知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 陈龙梅 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 含有肝癌靶向肽的聚氧乙烯配体，其特征在于，该配体具有以下结构：式中，R3代表MBS偶联剂加肝癌靶向肽，R2代表聚氧乙烯—二乙三胺五乙酸嵌段聚合物链段。 |
| 摘要 | 含有肝癌靶向肽的聚氧乙烯配体及其合成方法，属于医药和化学合成技术领域。本发明具有右式结构，先量取肝癌靶向多肽：3-马来酰胺苯甲酸-N-琥珀酰亚胺酯MBS偶联剂：含胺基聚氧乙烯-二乙三胺五乙酸嵌段聚合物∶溶剂＝1∶0.1～0.2∶1.1～3.3∶200～4000重量比，然后加入反应器中，在-4℃～室温条件下反应2～72小时，制得含有多肽的聚氧乙烯配体的粗制品；将该粗制品透析，冻干，得到黄色固体粉末为本发明的含有肝癌靶向肽的聚氧乙烯配体。合成路线和产物提纯步骤简单；产率高；用它制备的造影剂能满足静脉注射；在体内停留时间长；易溶于水，可在体内降解毒性低；广泛应用于磁共振成像和血池的造影剂；具有生物活性和靶向性，有利于医疗诊断，且对肝癌检测效果好。 |
| 国际公布 |
