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ET-743的抗肿瘤类似物

医药数据库中心 药学论坛 法马马有限公司/C·丘瓦斯;I·曼扎纳雷斯;M·佩雷兹;;M·J·马丁;A·罗德里古滋;S·芒特
公开(公告)号 CN1211386C  
公开(公告)日 2005.07.20  
申请(专利)号 CN01812746.0  
申请日期 2001.05.15  
专利名称 ET-743的抗肿瘤类似物  
主分类号 C07D515/22  
分类号 C07D515/22;C07D491/22;C07D471/18;A61K35/00;//(C07D515/22,317:00,291:00,241:00,221:00,221:00)(C07D491/22,317:00,241:00,221:00,221:00)(C07D471/18,241:00,221:00,221:00)  
分案原申请号  
优先权 2000.5.15 WO PCT/GB00/01852  
申请(专利权)人 法马马有限公司  
发明(设计)人 C·丘瓦斯;I·曼扎纳雷斯;M·佩雷兹;;M·J·马丁;A·罗德里古滋;S·芒特  
地址 西班牙马德里  
颁证日  
国际申请 PCT/GB2001/002110 2001.5.15  
进入国家日期 2003.01.13  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 刘冬  
国省代码 西班牙;ES  
主权项 一种具有下式的化合物:其中:R1是-CH2-NHRa或-CH2-ORa,其中Ra是烷基-CO-;卤代烷基-CO-;环烷基烷基-CO-;卤代烷基-O-CO-;芳基链烯基-CO-;杂芳基-CO-;链烯基-CO-;链烯基;或氨基酸酰基;R5是-OR”,其中R”是H;烷基-CO-;环烷基-CO-;卤代烷基-CO-或保护基;R18是-OR,其中R是H;烷基-CO-;环烷基烷基-CO-;或保护基;R21是-CN;或者R1是-CH2-N(Ra)2或-CH2-ORa,其中Ra是H;烷基-CO-;卤代烷基-CO-;环烷基烷基-CO-;卤代烷基-O-CO-;芳基烷基-CO-;芳基链烯基-CO-;杂芳基-CO-;链烯基-CO-;链烯基;氨基酸酰基;或保护基;R5是-OR”,其中R”是H;烷基-CO-;环烷基-CO-;卤代烷基-CO-或保护基;R18是-OR,其中R是H;烷基-CO-;环烷基烷基-CO-;或保护基;R21是-OH,其中,所述烷基具有1-12个碳原子,环烷基具有3-12个碳原子,链烯基具有2-12个碳原子,芳基具有1-3个分开的或稠合的环及6至18个环碳原子,杂芳基具有1、2或3个选自N、O和S的杂原子。  
摘要 具有式(XIV)的五员稠环海鞘素结构的抗肿瘤化合物。本发明的化合物缺少在海鞘素中发现的1,4桥键基团。它们在C-1位上具有选自任选保护或衍生的氨基亚甲基或者选自任选保护或衍生的羟基亚甲基的取代基。  
国际公布 WO2001/087894 英 2001.11.22  
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