| 公开(公告)号 | CN1653065A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申请(专利)号 | CN03810589.6 |
| 申请日期 | 2003.06.02 |
| 专利名称 | 制备萘韦拉平的改良方法 |
| 主分类号 | C07D471/14 |
| 分类号 | C07D471/14;C07D213/82;C07D213/78;C07D213/80;C07D213/85;//A61K31/551,C07D471/14(C07D243/00,221∶00,221∶00) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.6.28 US 60/392,690 |
| 申请(专利权)人 | 贝林格尔英格海姆化学公司 |
| 发明(设计)人 | 小罗伯特·F·博斯韦尔;伯纳德·F·格普顿;永·S·罗 |
| 地址 | 美国弗吉尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/017376 2003.6.2 |
| 进入国家日期 | 2004.11.10 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 范明娥;巫肖南 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种制备奈韦拉平的方法，其包括以下步骤：(a)将式的2-卤素-3-吡啶腈与环丙胺反应，产生2-(环丙基氨基)-3-吡啶腈，其中X为氟、氯、溴、或碘原子，优选为氯或溴；(b)水解2-(环丙基氨基)-3-吡啶腈，以产生2-(环丙基氨基)-3-吡啶羧酸；(c)由反应介质中分离2-(环丙基氨基)-3-吡啶羧酸；(d)以氯化剂处理2-(环丙基氨基)-3-吡啶羧酸，以产生2-(环丙基氨基)-3-吡啶羰酰氯；(e)将2-(环丙基氨基)-3-吡啶羰酰氯与式的2-卤素-4-甲基-3-吡啶胺反应，其中X为氟、氯、溴或碘原子，优选为氯或溴，以产生式的N-(2-卤素-4-甲基-3-吡啶基)-2-(环丙基氨基)-3-吡啶酰胺，其中X为氟、氯、溴或碘原子，优选为氯或溴，及(f)以强碱处理，将N-(2-卤素-4-甲基-3-吡啶基)-2-(环丙基氨基)-3-吡啶酰胺进行环化，得到奈韦拉平。 |
| 摘要 | 一种制备奈韦拉平的方法，其包括以下步骤：(a)将式(I)的2-卤素-3-吡啶腈与环丙胺反应，产生2-(环丙基氨基)-3-吡啶腈，其中X为氟、氯、溴或碘原子，优选为氯或溴；(b)水解2-(环丙基氨基)-3-吡啶腈，以产生2-(环丙基氨基)-3-吡啶羧酸；(c)由反应介质中分离2-(环丙基氨基)-3-吡啶羧酸；(e)以氯化剂处理2-(环丙基氨基)-3-吡啶羧酸，以产生2-(环丙基氨基)-3-吡啶羰酰氯；(f)将2-(环丙基氨基)-3-吡啶羰酰氯与式(II)的2-卤素-4-甲基-3-吡啶胺反应，制造N-(2-卤素-4-甲基-3-吡啶基)-2-(环丙基氨基)-3-吡啶酰胺，其中X为氟、氯、溴或碘原子，优选为氯或溴，及(g)以强碱处理，将N-(2-卤素-4-甲基-3-吡啶基)-2-(环丙基氨基)-3-吡啶酰胺进行环化，得到奈韦拉平。 |
| 国际公布 | WO2004/002988 英 2004.1.8 |
