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蛋白激酶抑制剂

医药数据库中心 药学论坛 西托匹亚有限公司/克里斯托弗·约翰·伯恩斯;部先永;安德鲁·弗雷德里克·威尔克斯
公开(公告)号 CN1656082A  
公开(公告)日 2005.08.17  
申请(专利)号 CN03811735.5  
申请日期 2003.05.23  
专利名称 蛋白激酶抑制剂  
主分类号 C07D241/20  
分类号 C07D241/20;C07D405/12;C07D401/12;C07D403/10;A61K31/497  
分案原申请号  
优先权 2002.5.23 AU PS2515;2002.7.26 US 60/399,070  
申请(专利权)人 西托匹亚有限公司  
发明(设计)人 克里斯托弗·约翰·伯恩斯;部先永;安德鲁·弗雷德里克·威尔克斯  
地址 澳大利亚维多利亚  
颁证日  
国际申请 PCT/AU2003/000629 2003.5.23  
进入国家日期 2004.11.23  
专利代理机构 永新专利商标代理有限公司  
代理人 林晓红  
国省代码 澳大利亚;AU  
主权项 一种具有如下通式的化合物或其药学可接受的盐、水合物、溶剂合物、晶体形式或非对映体,其中:R1是H、C1-4烷基Q是一个键、或C1-4烷基A是芳基、杂芳基,其任选地由0-3个取代基取代,取代基独立的选自卤素、C1-4烷基、CH2F、CHF2、CF3、CN、芳基、杂芳基、OCF3、OC1-4烷基、OC2-5烷基NR4R5、O芳基、O杂芳基、CO2R4、CONR4R5、硝基、NR4R5、C1-4烷基NR4R5、NR6C1-4烷基NR4R5、NR4COR5、NR6CONR4R5、NR4SO2R5;R4、R5分别独立的是H、C1-4烷基、C1-4烷基环烷基、C1-4烷基环杂烷基、芳基、杂芳基、C1-4烷基芳基、C1-4烷基杂芳基、或者R4和R5可以结合形成任选地含有一个选自O、S、NR7的原子的任选地取代的3-8元环;R6选自H、C1-4烷基;R7选自H、C1-4烷基、芳基、杂芳基、C1-4烷基芳基、C1-4烷基杂芳基;R2是0-2个取代基,其独立的选自卤素、C1-4烷基、OH、OC1-4烷基、CH2F、CHF2、CF3、OCF3、CN、C1-4烷基NR8R9、OC1-4烷基NR8R9、CO2R8、CONR8R9、NR8R9、NR8COR9、NR10CONR8R9、NR8SO2R9;R8和R9各自独立的是H、C1-4烷基、C1-4烷基环烷基、C1-4烷基环杂烷基、芳基、杂芳基、C1-4烷基芳基、C1-4烷基杂芳基、或者R8和R9可以结合形成任选地含有一个选自O、S、NR11的原子的任选地取代的3-8元环;R10选自H、C1-4烷基、芳基或杂芳基;R11选自H、C1-4烷基、芳基、杂芳基、C1-4烷基芳基、C1-4烷基杂芳基;Y是卤素、OH、NR12R13、NR12COR13、NR12CONR13、N12SO2R13;R12和R13各自独立的是H、CH2F、CHF2、CF3、CN、C1-4烷基、C1-4烷基环烷基、C1-4烷基环杂烷基、或者R12和R13可以结合形成任选地含有一个选自O、S、NR14的原子的任选地取代的3-6元环;R14选自H、C1-4烷基;n=0-4W选自H、C1-4烷基、C2-6链烯基,其中C1-4烷基或C2-6链烯基可以任选地被C1-4烷基、OH、OC1-4烷基和NR15R16取代;R15和R16各自独立的是H、C1-4烷基、C1-4烷基环烷基、C1-4烷基环杂烷基、或者R15和R16可以结合形成任选地含有一个选自O、S、NR17的原子的任选地取代的3-8元环;R17选自H、C1-4烷基;其中,当Y是OH或NHCOCH3时,R2是1-2个取代基;其中,当Y是NH2且R2不存在时,Y在对位。  
摘要 本发明描述了通式(I)的化合物或其药学可接受的盐、水合物、溶剂合物、非对映体的晶体形式。同时描述了一种应用式(I)的化合物治疗蛋白激酶相关的疾病状态的方法。  
国际公布 WO2003/099796 英 2003.12.4  
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