| 公开(公告)号 | CN1655777A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.17 |
| 申请(专利)号 | CN03810047.9 |
| 申请日期 | 2003.03.13 |
| 专利名称 | 雄性避孕的非激素方法 |
| 主分类号 | A61K31/40 |
| 分类号 | A61K31/40;A61K31/445 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.13 US 60/363,561;2002.5.20 US 60/381,329 |
| 申请(专利权)人 | 尤尼特尔药品公司 |
| 发明(设计)人 | 阿诺德·C·范德斯普尔;M·杰亚库马;T·D·布特尔斯;R·A·德维克;F·M·普拉特 |
| 地址 | 美国马里兰州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/IB2003/001512 2003.3.13 |
| 进入国家日期 | 2004.11.03 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张元忠;谭明胜 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种可逆地使雄性哺乳动物不育的方法，包括下列步骤：(a)给该哺乳动物施用一种药物组合物，该组合物含有一种或多种药学上可接受的赋形剂和治疗有效量的式I和II的化合物，或其立体异构体、药学可接受盐或溶剂化物：其中各R11，R11′，R12，R12′，R13，R13′，R14，R14′，R15，R15′，R32，R31′，R32，R32′，R33，R33′，R34，和R34′彼此独立地选自-H；-OH；-F；-Cl；-Br；-I；-NH2；烷基-和二烷基氨基；直链或支链C1-6烷基，C2-6链烯基和链炔基；芳烷基；直链或支链C1-6烷氧基；芳氧基；芳烷氧基；-(亚烷基)氧基(烷基)；-CN，-NO2，-COOH，-COO(烷基)；-COO(芳基)；-C(O)NH(C1-6烷基)；-C(O)NH(芳基)；磺酰基；(C1-6烷基)磺酰基；芳基磺酰基；氨磺酰基，(C1-6烷基)氨磺酰基；(C1-6烷基)硫基；(C1-6烷基)磺酰胺；芳基磺酰胺；-NHNH2；-NHOH；芳基，和杂芳基；其中各烷基，链烯基，链炔基，芳基，和杂芳基部分可以选择性地被一个或多个选自下列的基团取代：-OH；-F；-Cl；-Br；-I；-NH2；烷基-和二烷基氨基；直链或支链C1-6烷基，C2-6链烯基和链炔基；芳烷基；直链或支链C1-6烷氧基，芳氧基；芳烷氧基；-CN，-NO2，-COOH，-COO(烷基)；-COO(芳基)；-C(O)NH(C1-6烷基)；-C(O)NH(芳基)；磺酰基；(C1-6烷基)磺酰基；芳基磺酰基；氨磺酰基，(C1-6烷基)氨磺酰基；(C1-6烷基)硫基；(C1-6烷基)磺酰胺；芳基磺酰胺；-NHNH2；和-NHOH；R2和R4是彼此独立选自直链或支链C1-18烷基，C2-18链烯基和链炔基；和芳烷基的取代基，各烷基，链烯基，链炔基，和芳基部分可以选择性地被一个或多个独立选自下列的基团取代：-OH；-F；-Cl；-Br；-I；-NH2；烷基-和二烷基氨基；直链或支链C1-6烷基，C2-6链烯基和链炔基；芳烷基；直链或支链C1-6烷氧基，芳氧基；芳烷氧基；-CN，-NO2，-COOH，-COO(烷基)；-COO(芳基)；-C(O)NH(C1-6烷基)；-C(O)NH(芳基)；磺酰基；(C1-6烷基)磺酰基；芳基磺酰基；氨磺酰基，(C1-6烷基)氨磺酰基；(C1-6烷基)硫基；(C1-6烷基)磺酰胺；芳基磺酰胺；-NHNH2；和-NHOH；和(b)停止给该哺乳动物施用该组合物，由此使该哺乳动物生育。 |
| 摘要 | 本发明提供一种可逆地使雄性哺乳动物不育的方法。由此，所公开的N-取代的亚氨基化合物、其药学组合物，完全损害雄性哺乳动物的生育力，但对雌性哺乳动物没有影响，并且由此成为雄性避孕药，特别有效的化合物是衍生自下式N-烷基化哌啶的亚氨基糖：其中R2可以是直链或支链C1-18烷基，C2-18链烯基或链炔基；或芳烷基；其可以被一个或多个下列基团选择性取代：-OH；-F；-CI；-Br；-I；-NH2；烷基-和二烷基氨基；直链或支链C1-6烷基，C2-6链烯基和链炔基；芳烷基；直链或支链C1-6烷氧基，芳氧基；芳烷氧基；-CN，-NO2，-COOH，-COO(烷基)；-COO(芳基)；-C(O)NH(C1-6烷基)；-C(O)NH(芳基)；磺酰基；(C1-6烷基)磺酰基；芳基磺酰基；氨磺酰基，(C1-6烷基)氨磺酰基；(C1-6烷基)硫基；(C1-6烷基)磺酰胺；芳基磺酰胺；-NHNH2；和-NHOH。 |
| 国际公布 | WO2003/075916 英 2003.9.18 |
