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用环氧化酶-2(COX2)抑制剂治疗肌萎缩性脊髓侧索硬化症的单药疗法

医药数据库中心 药学论坛 法玛西公司/P·C·艾萨克森
公开(公告)号 CN1658853A  
公开(公告)日 2005.08.24  
申请(专利)号 CN03812637.0  
申请日期 2003.05.28  
专利名称 用环氧化酶-2(COX 2)抑制剂治疗肌萎缩性脊髓侧索硬化症的单药疗法  
主分类号 A61K31/16  
分类号 A61K31/16  
分案原申请号  
优先权 2002.5.31 US 60/384,139;2003.5.23 US 10/444,072  
申请(专利权)人 法玛西公司  
发明(设计)人 P·C·艾萨克森  
地址 美国密苏里州  
颁证日  
国际申请 PCT/US2003/014548 2003.5.28  
进入国家日期 2004.11.30  
专利代理机构 北京纪凯知识产权代理有限公司  
代理人 沙捷;彭益群  
国省代码 美国;US  
主权项 一种治疗肌萎缩性脊髓侧索硬化症(ALS)的方法,包括给予需要的受试者治疗有效量的环氧化酶-2(COX2)抑制剂,其中所述COX2抑制剂具有结构式(I):或其异构体、药学上可接受的盐、酯或前体药物;其中:G是O、S或NRa;Ra是烷基;R1是H或烷基;R2是羧基、氨基羰基、烷基磺酰基氨基羰基或烷氧基羰基;R3是卤烷基、烷基、芳烷基、环烷基或芳基,它们任选并独立的被一个或多个选自烷硫基、硝基和磺代烷基的基团取代;n是1、2、3或4中的整数;和每个R4独立选自H、卤素、烷基、芳基、芳烷基、烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、芳烷氧基、杂芳烷氧基、卤烷基、卤烷氧基、烷基氨基、芳基氨基、芳烷基氨基、杂芳基氨基、杂芳烷基氨基、硝基、氨基、氨基磺酰基、单或二烷基氨基磺酰基、芳基氨基磺酰基、杂芳基氨基磺酰基、芳烷基氨基磺酰基、杂芳烷基氨基磺酰基、杂环磺酰基、烷基磺酰基、羟基芳基羰基、硝基芳基、芳烷基羰基、杂芳基羰基、芳基羰基、氨基羰基、烷基羰基、芳基或杂芳基;其中所述芳基或杂芳基任选并独立的被一个或多个烷基、卤烷基、氰基、羧基、烷氧基羰基、羟基、羟基烷基、卤代烷氧基、氨基、烷基氨基、芳基氨基、硝基、烷氧基烷基、烷基亚磺酰基、卤素、烷氧基或烷硫基取代;或其中R4与连接到R4的原子和环E的剩余部分形成萘基。  
摘要 一种治疗、预防或抑制需要这种治疗、预防或抑制的受试者ALS的方法。此方法包括给予受试者一种或多种环氧化酶-2选择性抑制剂、其异构体、药学上可接受的盐、酯或前体药物,其中所述环氧化酶-2选择性抑制剂、其异构体、药学上可接受的盐、酯或前体药物的量等于COX2治疗、抑制或预防有效的量。  
国际公布 WO2003/101441 英 2003.12.11  
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