公开(公告)号
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CN1665507A
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公开(公告)日
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2005.09.07
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申请(专利)号
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CN03815884.1
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申请日期
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2003.04.28
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专利名称
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治疗性1,2,3,6-四氢嘧啶-2-酮组合物及其制备方法
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主分类号
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A61K31/513
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分类号
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A61K31/513;A61M15/08
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分案原申请号
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优先权
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2002.5.2 US 10/139,193;2002.7.8 US 10/191,481;2002.8.29 US 10/232,798;2002.8.29 US 10/233,126;2002.10.8 US 10/267,896
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申请(专利权)人
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克拉蒙特药品有限公司
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发明(设计)人
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E·T·魏
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地址
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美国加利福尼亚州
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颁证日
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国际申请
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PCT/GB2003/001811 2003.4.28
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进入国家日期
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2005.01.04
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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刘维升;李连涛
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种治疗性组合物,其中含有:治疗有效量的具有式1-[R1-苯基]-4-[R2-苯基]-1,2,3,6-四氢嘧啶-2-酮的冷受体激动剂,其中R1为羟基、氯、氟、具有大约2至大约4个碳原子的烷基、乙酸基或三氟甲基和R2是硝基、氯、氟、具有大约2至大约4个碳原子的烷基或三氟甲基。
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摘要
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本发明提供了一种治疗性组合物,含有治疗有效量的1-R1-苯基、4-R2-苯基取代的1,2,3,6-四氢嘧啶-2-酮冷受体激动剂。该组合物优选进一步含有一种或多种药学活性药物,如抗炎糖皮质激素、拟交感胺减充血剂、抗组胺剂、局部麻醉剂、薄荷醇或薄荷醇类似物、免疫抑制剂、及其混合物。冷受体激动剂可以用通式(1)-[R1-苯基]-4-[R2-苯基]-1,2,3,6-四氢嘧啶-2-酮表示,其中:R1为-羟基、-氯、-氟、-烷基、-乙酸基、-三氟甲基;和R2为-硝基、-氯、-氟、-烷基、-三氟甲基。本发明的治疗性组合物引起长效冷却或缓解,特别是当经制剂给药以抑制发痒和疼痛感时,如给药至发炎的皮肤、眼睑粘膜、肛门生殖器区粘膜和气道粘膜、以及肠粘膜。
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国际公布
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WO2003/092697 英 2003.11.13
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