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含苯磺酰基的选择性雌激素受体调节剂

医药数据库中心 药学论坛 伊莱利利公司/R·D·达利;J·A·多奇;S·A·弗兰克;S·A·琼斯;T·A·谢菲尔德;O·B·华莱士;K·C·冯;C·W·胡梅尔;G·S·路易斯
公开(公告)号 CN1668303A  
公开(公告)日 2005.09.14  
申请(专利)号 CN03817201.1  
申请日期 2003.07.16  
专利名称 含苯磺酰基的选择性雌激素受体调节剂  
主分类号 A61K31/4453  
分类号 A61K31/4453;A61P5/32;C07D295/08;C07D333/56;C07D333/72;C07D295/12;C07D333/64  
分案原申请号  
优先权 2002.7.22 US 60/397,869;2003.2.25 US 60/450,233  
申请(专利权)人 伊莱利利公司  
发明(设计)人 R·D·达利;J·A·多奇;S·A·弗兰克;S·A·琼斯;T·A·谢菲尔德;O·B·华莱士;K·C·冯;C·W·胡梅尔;G·S·路易斯  
地址 美国印第安纳州  
颁证日  
国际申请 PCT/IB2003/003349 2003.7.16  
进入国家日期 2005.01.19  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 王景朝  
国省代码 美国;US  
主权项 一种式I化合物或其药用酸加成盐:其中:m、q和r独立为0、1或2;n为0或1;R为H或COR2;R0每次出现时独立为OH、CF3、卤基、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基;R1和R1’独立为C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、NR3R3a、CF3或CH2CF3;或者当n和q为0时,-SO2R1部分可和与其相连的苯环结合形成式(a)或(b)部分:其中t和v为0、1或2,条件是t+v之和必须为2;R2为C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、NR4R4、苯氧基或任选被卤基取代的苯基;R3为C1-C6烷基或苯基;R3a和R4每次出现时独立为H、C1-C6烷基或苯基;X为O、CH2或CO;X1为O或NR5;R5为H或C1-C6烷基;R8为H或甲基,条件是如果r为1或2,则R8必须为H;而如果r为0,则R8必须为甲基;且Y为S、CH2CH2或CH=CH。  
摘要 本发明涉及一种选择性雌激素受体调节剂,即式I化合物或其药用酸加成盐,所述化合物或其药用酸加成盐可用于例如治疗子宫内膜异位症和/或子宫平滑肌瘤/子宫肌瘤。  
国际公布 WO2004/009086 英 2004.1.29  
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