公开(公告)号
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CN1668288A
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公开(公告)日
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2005.09.14
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申请(专利)号
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CN03817278.X
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申请日期
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2003.07.18
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专利名称
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具有抗寄生虫活性的化合物和含有它们的药物
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主分类号
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A61K31/155
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分类号
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A61K31/155;A61K31/4245;A61K31/506;A61P33/06;A61P33/00
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分案原申请号
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优先权
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2002.7.18 FR 02/09156
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申请(专利权)人
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国家科研中心
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发明(设计)人
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H·维奥;M·卡拉斯;R·艾斯卡勒;V·威道;F·布雷索勒;M-L·安瑟林
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地址
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法国巴黎
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颁证日
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国际申请
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PCT/FR2003/002283 2003.7.18
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进入国家日期
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2005.01.19
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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唐伟杰
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国省代码
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法国;FR
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主权项
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具有抗寄生虫、特别是抗疟活性的化合物和这些化合物的药理学上可接受的盐,其特征在于它们相应于通式(I)其中-X代表式(II)基团其中Z是-(CH2)m基团,其中m=8至21,n=0或1,且Y=R3,.R1和R′1彼此相同或不同,选自H、烷基、OH、O-烷基、O-芳基、O-CO-烷基、O-CO-芳基、OSO2-烷基、OSO2-芳基、OSO2-杂环基、O-CO-O(或S或NH)-烷基、O-CO-O(或S或NH)-芳基、PO(O-烷基或O-芳基)2、CO-O-CH2-芳基、环烷基,.R2和R′2彼此相同或不同,选自H、烷基、CO-O-CH2-芳基、CO-O-烷基、环烷基,.R3和R′3是彼此相同或不同的,代表H、烷基、CO-O-烷基、CO-O-芳基、COO-CH(R)-O-CO-烷基、PO(O-烷基或O-芳基或ONa)2、CO-O-CH(R)-芳基,.R是H或烷基,或者.R1和R2、和/或R′1和R′2、或者R2和R3和/或R′2和R′3与它们分别连接的氮原子一起构成杂环,而且.R2和R3和/或R′2和R′3可以是相同的取代基,与氮以双键连接的,分别与R1或R′1环化形成杂环,如果适当的话,被Ra取代,其中Ra选自H、烷基、被1、2或3个卤原子取代的烷基、芳基、CO-O-烷基(或芳基)、-CO-OH、-CO-NH2、-CN、-CO-NH-烷基(或芳基)、-CO-N-(烷基)2、经氮化和/或氧化的-CO-杂环、NH(H或烷基)、N(烷基)2、经氮化和/或氧化的杂环、-O-烷基(或芳基)、-O-CH2-芳基、CH2N[H,(H,烷基),(二烷基),芳基]、经氮化和/或氧化的-CH2-杂环、CH2-CO-OH,-或X=R4,且Y代表式(III)基团其中n和Z是如上所定义的,.R1和R1,彼此相同或不同,选自H、烷基、OH、O-烷基、O-芳基、O-CO-O烷基、O-CO-芳基、OSO2-烷基、OSO2-芳基、OSO2-杂环、O-CO-O(或S或NH)-烷基、O-CO-O(或S或NH)-芳基、PO(O-烷基或O-芳基)2、CO-O-CH2-芳基、环烷基,.R4和R′4代表H、烷基或芳基,其可被OH、-O-烷基、-O-芳基、NH(H或烷基)、含氮或含氧杂环取代,且.R2和R′2彼此相同或不同,选自H、烷基、CO-O-CH2-芳基、CO-O-烷基环烷基,或者R1和R4和/或R′1和R′4一起构成-(CH2)p基团,其中p是整数1至5,一或多个氢原子可选被低级烷基取代,且R2和R′2代表H,或者R4和R2和/或R′4和R′2一起构成-(CH2)p基团,一或多个氢原子可选被低级烷基取代,R1和R′1代表H。
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摘要
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本发明涉及具有抗寄生虫活性、特别是具有抗疟活性的化合物,其特征在于它们具有通式(I)本发明还涉及具有抗寄生虫活性的化合物的应用。
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国际公布
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WO2004/009068 法 2004.1.29
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