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异奎宁环衍生物及其制备方法以及含有该化合物的药物组合物

医药数据库中心 药学论坛 寿制药株式会社/富山泰;小林义典;野田淳
公开(公告)号 CN1218946C  
公开(公告)日 2005.09.14  
申请(专利)号 CN02807205.7  
申请日期 2002.03.25  
专利名称 奎宁环衍生物及其制备方法以及含有该化合物的药物组合物  
主分类号 C07D453/06  
分类号 C07D453/06;A61K31/439;A61P3/10  
分案原申请号  
优先权 2001.3.26 JP 88653/2001  
申请(专利权)人 寿制药株式会社  
发明(设计)人 富山泰;小林义典;野田淳  
地址 日本长野县  
颁证日  
国际申请 PCT/JP2002/002847 2002.3.25  
进入国家日期 2003.09.24  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 刘玥  
国省代码 日本;JP  
主权项 一种通式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐,式中,A1为亚甲基或羰基;R1为氢原子或甲基;R2为-(CH2)n-A2-Ph,其中n=0-3的整数、A2为单键或-O-;R3为-COOH,-COOR4,-COSR4,CONHR5,-NHR6,-P(O)(OPri)2,-CH(R9)COOH,-CH2CH(COOH)2,-SO3H或下式表示的基团;其中,R4为低级烷基,无取代的苯基或被低级烷基、低级烷氧基、羟基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、三氟甲磺酰胺基或卤素取代的苯基;R5为吡啶基,噻唑基,无取代的苯基或被低级烷基、低级烷氧基、羟基、三氟甲磺酰胺基或卤素取代的苯基;R6为-SO2-R7、-CO-(CH2)m-R8,其中,R7为低级烷基,-CH2COOH,三氟甲基,无取代的苯基或被低级烷基、低级烷氧基、羟基或卤素取代的苯基;R8为羧基,无取代的苯基或被低级烷基、低级烷氧基、羧基、羟基、卤素、-NHSO3CF3或-NHCOCOOH取代的苯基;m=0或1;R9为氢原子、羟基或-OR10,其中R10为低级烷基、-CH2OCH3、-CH2O(CH2)2OCH3、-CH2SCH3;A3表示氢原子或甲基。  
摘要 本发明提供通式(I)表示的异奎宁环衍生物:(I)[式中A1为亚甲基或羰基;R1为氢原子或甲基;R2为-(CH2)n-A2-Ph(n=0-3的整数、A2为单键或-O-);R3为-COOH,-COOR4,-COSR4(R4为低级烷基,无取代的苯基,或被低级烷基、低级烷氧基、羟基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、三氟甲磺酰胺基或卤素取代的苯基)]或其药学上可接受的盐。本发明还提供具有降血糖作用的含有该化合物口服抗糖尿病药物。  
国际公布 WO2002/076981 日 2002.10.3  
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