公开(公告)号
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CN1671644A
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公开(公告)日
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2005.09.21
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申请(专利)号
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CN03818476.1
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申请日期
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2003.06.06
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专利名称
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消除DNA损伤导致的细胞周期G2关卡和/或增强DNA损伤性治疗抗癌活性的化合物
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主分类号
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C07C69/773
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分类号
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C07C69/773;C07C69/78;C07D213/65;C07C327/26;C07C327/36;A61P35/00;A61K31/235;G01N33/50
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分案原申请号
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优先权
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2002.6.6 US 60/386,930
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申请(专利权)人
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坎巴斯有限公司
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发明(设计)人
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T·卡瓦布;H·科巴亚施
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地址
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日本静冈县沼津市
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颁证日
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国际申请
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PCT/IB2003/003164 2003.6.6
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进入国家日期
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2005.02.01
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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王景朝
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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一种当给予细胞时可消除细胞周期G2关卡的化合物,其中所述化合物具有以下结构:其中1个或2个苯环可被吡嗪、嘧啶、哌嗪、吗啉、环己烷、哌啶或吡啶取代;R1为卤素、溴(Br)、氯(Cl)、氟(F)、碘(I)、氨基(NH2)、硝基(NO2)、羟基(OH)、甲氧基(OCH3)、甲基(CH3)或氢(H);R2、R3、R4、R5和R6为溴(Br)、氯(Cl)、氟(F)、碘(I)、氨基(NH2)、硝基(NO2)、甲基(CH3)、甲氧基(OCH3)、羟基(OH)、CH(CH3)2、CHO、CHOCH3、O(CH2)nCH3、OCO(C6H12)Cl、COOCH3或氢;X1为氮(NH)、氧(O)或硫(S);X2为氧(O)或硫(S)。
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摘要
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本发明提供组合物和方法,在哺乳动物细胞(包括人细胞)中,抑制细胞周期G2关卡,具体的说是DNA损伤导致的G2关卡。具体的说,本发明提供组合物和方法,通过消除细胞周期G2关卡使细胞对DNA损伤剂敏感。本发明化合物用于治疗增殖性疾病例如癌症。本发明提供组合物和方法,选择性使G1关卡受损的癌症细胞对DNA损伤剂和治疗敏感。
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国际公布
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WO2003/104181 英 2003.12.18
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