| 公开(公告)号 | CN1674898A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.28 |
| 申请(专利)号 | CN03818570.9 |
| 申请日期 | 2003.06.11 |
| 专利名称 | 作为促旋酶和/或拓扑异构酶IV的抑制剂用于治疗细菌感染的2-脲基-6-杂芳基-3H-苯并咪唑-4-羧酸衍生物和相关化合物 |
| 主分类号 | A61K31/4439 |
| 分类号 | A61K31/4439;A61K31/506;A61K31/444;C07D401/04;C07D403/04;C07D401/14;C07C275/64 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.6.13 US 60/388,665;2002.11.26 US 60/429,077 |
| 申请(专利权)人 | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | P·查里夫森;D·D·戴宁格;J·德鲁姆;A-L·格里洛特;廖友胜;P·奥里夫-沙夫;D·斯塔默斯 |
| 地址 | 美国马萨诸塞 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/018401 2003.6.11 |
| 进入国家日期 | 2005.02.02 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I的化合物或其药学上可接受的盐：其中：Q是-CH2-，-NH-或-O-；W选自氮或C-R4；X选自CH或CF；R1是具有1-3个独立地选自氧、氮或硫的杂原子的5-6元芳香基环，其中：R1被0-3个独立地选自R、氧基、CO2R′、OR′、N(R′)2、SR′、NO2、卤素、CN、C(O)N(R′)2、NR′C(O)R′、SO2R′、SO2N(R′)2或NR′SO2R′的基团所取代；每个R′独立地选自氢，C1-4脂肪族基团，或具有0-3个独立地选自氮、氧、或硫的杂原子的5-6元饱和的、不饱和的或芳香的环，其中：R′被0-3个独立地选自卤素、氧基、R0、N(R0)2、OR0、，CO2R0、NR0C(O)R0、C(O)N(R0)2、SO2R0、SO2N(R0)2或NR0SO2R0的基团所取代；每个R0独立地选自氢或C1-4脂肪族基团；R2选自氢或C1-3脂族基；R3选自C(O)NHR，C(O)N(R)2，CH(O)，C(O)R，CO2R，C(O)C(O)N(R2)R，SO2R，SO2N(R)2，SO2NHR，C(R′)＝NOR，C(R′)＝NOH，C(R′)＝NR，C(R′)＝N-N(R2)R，NO，或NO2；每个R独立地选自T-Ar或C1-6脂族基，其中：所述C1-6脂族基被0-3个独立地选自R′，氧基，CO2R′，OR′，N(R′)2，SR′，NO2，卤素，CN，C(O)N(R′)2，NR′C(O)R′，SO2R′，SO2N(R′)2或NR′SO2R′的基团所取代；T是(CH2)y，其中y是0，1，或2；Ar选自：(a)3-8元饱和的、不饱和的或芳香的环；(b)3-7元具有1-3个独立地选自氮，氧，或硫的杂原子的杂环；或(c)具有1-3个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳基环，其中：Ar被0-3个独立地选自R′，氧基，CO2R′，OR′，N(R′)2，SR′，NO2，卤素，CN，C(O)N(R′)2，NR′C(O)R′，SO2R′，SO2N(R′)2，或NR′SO2R′的基团所取代；并且R4选自氢，氟，或OCH3。 |
| 摘要 | 本发明涉及可抑制细菌促旋酶和/或Topo IV的式I化合物和药学上可接受的包含所述化合物的组合物，其中X、Q、W、R1、R2和R3如权利要求中所定义。这些化合物和其组合物，可有效用于医治细菌感染。因此，本发明也涉及用于治疗哺乳动物细菌感染的方法。本发明也涉及用于制备这些化合物的方法。 |
| 国际公布 | WO2003/105846 英 2003.12.24 |
